【藥理學(xué)】主要作用于m期抗癌藥物:選項:
a.氟尿嘧啶
b.長春新堿
c.環(huán)磷酰胺
d.潑尼松龍
e.柔紅霉素
答案:b,
氟尿嘧啶:首先在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-氟-2-脫氧尿苷,抑制胸苷合酶,阻斷脫氧尿苷向脫氧胸苷的轉(zhuǎn)化,從而抑制DNA生物合成。此外,還可以摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入人RNA來抑制RNA合成。
長春新堿:作用方式與濃度有關(guān)。低濃度時結(jié)合微管蛋白的低親和點(diǎn),由于空間屏障等因素抑制微管聚合。當(dāng)濃度較高時,與微管蛋白的高親和力點(diǎn)結(jié)合,使微管聚集,形成晶體狀。
環(huán)磷酰胺:體外無抗腫瘤活性。進(jìn)入體內(nèi)后由肝臟中的微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化為醛磷酰胺,但醛磷酰胺不穩(wěn)定,在腫瘤細(xì)胞中分解為酰胺氮芥和丙烯醛。酰胺氮芥對腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒性作用。
環(huán)磷酰胺是一種雙功能烷化劑和細(xì)胞周期非特異性藥物,可干擾DNA和RNA的功能,尤其是前者。它與DNA交聯(lián),抑制DNA合成,對S期的作用最明顯。
潑尼松龍:糖皮質(zhì)激素可以通過擴(kuò)散進(jìn)入靶細(xì)胞,與它的受體結(jié)合形成類固醇受體復(fù)合物,然后被激活的類固醇受體復(fù)合物作為基因轉(zhuǎn)錄的激活劑,以二聚體(稱為“激素反應(yīng)原”)的形式與DNA上的特定序列結(jié)合,發(fā)揮其調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄的作用,增加mRNA的產(chǎn)生,以此為模板合成相應(yīng)的蛋白質(zhì)(大部分是酶)
抗炎作用:糖皮質(zhì)激素可以減少和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減少炎癥的表達(dá)。
激素抑制包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在內(nèi)的炎癥細(xì)胞的聚集、吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)介質(zhì)的合成和釋放。上述作用的機(jī)制尚未完全闡明,可能的相關(guān)因素是阻斷了MIF的作用,使炎癥部位的毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性降低,白細(xì)胞對微血管內(nèi)皮的粘附也減少,從而抑制了白細(xì)胞的運(yùn)動和水腫的形成。
花生四烯酸衍生的炎癥介質(zhì)如前列腺素、血栓素和白三烯的合成受到抑制,因為激素可以增加脂調(diào)節(jié)素的合成,脂調(diào)節(jié)素可以抑制磷脂酶A2介導(dǎo)的花生四烯酸從細(xì)胞膜的釋放??寡鬃饔靡才c激素的免疫作用有關(guān)。免疫抑制作用:包括預(yù)防或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)、遲發(fā)性過敏反應(yīng),減少T淋巴細(xì)胞和單核細(xì)胞嗜酸性粒細(xì)胞的數(shù)量。
柔紅霉素:是第一代蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素。其作用機(jī)制類似阿霉素。柔紅霉素作為一種周期非特異性化療藥物,其抗腫瘤譜比阿霉素窄得多,對實(shí)體瘤的療效不如阿霉素和表阿霉素。(注意:建議充分利用問答板的功能,查看其他同學(xué)的提問,可以按章查看,有一定幫助。例如:在高級搜索中的問題標(biāo)題選項中填寫主要詞,如胰腺,點(diǎn)擊搜索,系統(tǒng)了解某個知識點(diǎn)的考察范圍?;蛘咧鹨徊榭辞懊娴南嚓P(guān)問答,方便復(fù)習(xí)和反復(fù)強(qiáng)化。)
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