昭昭：【內(nèi)科(含傳染病)】女，48歲，詢問心前區(qū)悶痛一個月，多發(fā)生于夜間。發(fā)作時心電二、三、四導(dǎo)聯(lián)ST段抬高?？紤]到冠心病和心絞痛，緩解期最好選擇哪種藥物治療方案。

A.戊四硝酯(長效硝酸甘油)

B.普萘洛爾

C.雙嘧達莫

D.異山梨酯

E.地爾硫蕈

答：E，在這個問題中，多數(shù)患者在夜間發(fā)作，心電圖導(dǎo)聯(lián)II、III、aVF ST段抬高，診斷為不穩(wěn)定型心絞痛，目前廣泛使用的是長效CCB。硝酸異山梨酯和5-單硝酸異山梨酯通常用作治療不穩(wěn)定型心絞痛的硝酸鹽。選擇性1受體阻滯劑，如阿替洛爾、美托洛爾等。作為阻斷劑是優(yōu)選的。長效硝酸甘油(四硝酸戊酯)的作用類似于硝酸甘油，但緩慢而持久。

一般40分鐘后開始生效，可持續(xù)4~6小時。主要釋放一氧化氮(NO)，和內(nèi)皮釋放的舒張因子一樣。它刺激鳥苷酸環(huán)化酶，增加環(huán)鳥苷酸(cGMP)，導(dǎo)致血管舒張。主要是擴張外周小動脈，降低外周阻力和血壓，從而降低心肌耗氧量，緩解心絞痛，擴張外周靜脈，使外周靜脈儲血，降低左心室舒張末期壓力和舒張期對冠狀動脈血流的阻力;其血管舒張作用也可影響部分區(qū)域的冠狀動脈，使心肌缺血區(qū)域的血流重新分布。

由于擴張靜脈(主)和動脈，可以減少心臟的前(主)后負荷，也常用于心力衰竭。用于治療外周血管擴張引起的高血壓。用于預(yù)防心絞痛發(fā)作。2.5mg tid/qid用于穩(wěn)定型心絞痛。普萘洛爾有腎上腺素能受體位點，競爭性抑制兒茶酚胺。通過減弱或阻止受體的興奮，使心臟的收縮力和收縮速度降低，通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，心臟對運動或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。

因此可用于治療心絞痛，降低心肌耗氧量，增加運動耐量。腎上腺素，阻斷心臟起搏點電位，可以興奮，所以用于治療心律失常。它可以通過中樞和腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性和降低心輸出量來降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，故也可用于治療嗜鉻細胞瘤和甲亢，使1和2受體活性受到抑制。穩(wěn)定型心絞痛每日10毫克tid/qid劑量逐漸增加至100-200毫克。

雙嘧達莫的臨床和實驗研究表明，雙嘧達莫具有抗血栓作用。25-50mg bid/tid主要與阿司匹林、噻氯匹定、阿昔單抗、艾替巴蒂等藥物合用。硝酸異山梨酯的作用機制與長效硝酸甘油5-10mg bid/tid相同地爾硫卓為鈣通道阻滯劑，其作用與抑制心肌或血管平滑肌膜去極化時的鈣內(nèi)流有關(guān)。30毫克tid/qid的劑量逐漸增加到90-360毫克/天，現(xiàn)在廣泛使用長效制劑。

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