1.二苯并氮?類抗癲癇機(jī)制為阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高 頻動(dòng)作電位的發(fā)放，以及通過(guò)阻斷突觸前Na+通道與動(dòng)作電位發(fā)放，阻斷沖經(jīng)遞質(zhì)釋放，從而調(diào)節(jié)神經(jīng)興奮性，達(dá)到到抗驚厥作用。代表藥有卡馬西平、奧卡西平。關(guān)于二苯并氮?類抗癲癇藥，說(shuō)法不正確的是

A.卡馬西平口服吸收慢而不規(guī)律，經(jīng)肝臟代謝

B.能誘發(fā)肝藥酶活性，加速自身代謝，代謝物存在藥理活性

C.阻斷突觸前Na+通道與動(dòng)作電位發(fā)放，阻斷沖經(jīng)遞質(zhì)釋放

D.經(jīng)腎臟和膽汁排泄

E.抗癲癇作用由于自身誘導(dǎo)代謝差異，起效時(shí)間也存在差異

2.抗癲癇藥在使用過(guò)程中常會(huì)有不良反應(yīng)的發(fā)生，以下藥物常見(jiàn)不良反應(yīng)敘述不正確的是

A.苯妥英鈉常見(jiàn)行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、小腦前庭癥狀

B.卡馬西平會(huì)導(dǎo)致蕁麻疹、發(fā)熱、骨關(guān)節(jié)痛及少見(jiàn)的疲乏或無(wú)力

C.乙內(nèi)酰脲類不良反應(yīng)與血漿藥物濃度密切相關(guān)，血漿藥物濃度超過(guò)20μg/mL時(shí)出現(xiàn)眼球震顏，超過(guò)30μg/mL時(shí)出現(xiàn)嗜睡，超過(guò)40μg/mL會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，共濟(jì)失調(diào)

D.卡馬西平常見(jiàn)視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛，少見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)，史蒂文斯-約翰綜合征或中毒性表皮壞死松解癥、皮疹、尊麻疹、嚴(yán)重腹瀉

E.二苯并氮?類可能會(huì)出現(xiàn)低鈉血癥或水中毒(表現(xiàn)為精神紊亂、持續(xù)性頭痛)、紅斑狼瘡樣綜合征

3.關(guān)于抗癲癇藥，在使用時(shí)需要考慮患者的病史從而對(duì)應(yīng)用藥，以下關(guān)于疾病不能使用的藥物說(shuō)法不正確的是

A.二至三度房室傳導(dǎo)阻滯、竇房傳導(dǎo)阻滯禁用乙內(nèi)酰脲類藥

B.阿-斯綜合征、竇性心動(dòng)過(guò)緩等心功能損害者禁用乙內(nèi)酰脲類藥

C.有心臟房室傳導(dǎo)阻滯，血小板、血常規(guī)及血清鐵異常，以及骨髓功能抑制等病史時(shí)禁用卡馬西平

D.三環(huán)類抗抑郁藥過(guò)敏者禁用地西泮

E.有明顯肝臟功能損害患者禁用丙戊酸鈉

4.巴比妥類藥物臨床不僅可以用于鎮(zhèn)靜催眠，也可用于癲癇的治療，下列關(guān)于苯巴比妥抗癲癇的作用機(jī)制是

A.增強(qiáng)γ-氨基丁酸A型受體活性，抑制谷氨酸興奮性

B.GABA受體激動(dòng)劑，也作用于鈉通道

C.減少鈉離子內(nèi)流使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定

D.阻滯電壓依賴型鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高 頻點(diǎn)位的發(fā)放

E.GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑

5.患者，男，27歲，既往有癲癇病史，來(lái)藥店購(gòu)買苯妥英鈉，藥師關(guān)于乙內(nèi)酰脲類藥物相互作用的建議說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A.與糖皮質(zhì)激素、含雌激素的口服避孕藥、促皮質(zhì)激索、環(huán)孢素、左旋多巴等合用時(shí)，加速上述藥物代謝，降低上述藥物的療效

B.與香豆素類抗凝血藥、氯霉素、異煙肼等藥合用，由于它們可降低苯妥英鈉的代謝，使苯妥英鈉的血漿藥物濃度增高，從而增強(qiáng)療效或引起不良反應(yīng)

C.與丙戊酸鈉合用時(shí)，有血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn)競(jìng)爭(zhēng)關(guān)系，故也需要經(jīng)常檢測(cè)血漿藥物濃度，并根據(jù)情況調(diào)整苯妥英鈉的劑量

D.苯巴比妥或撲米酮對(duì)苯妥英鈉存在較大影晌，應(yīng)定期檢測(cè)血漿藥物濃度

E.與香豆素類抗凝血藥合用時(shí)，開(kāi)始可增加抗凝效應(yīng)，持續(xù)應(yīng)用時(shí)效果加強(qiáng)

1.D。解析：本題主要考查藥物的作用特點(diǎn)。二苯并氮類抗癩癇機(jī)制為阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高 頻動(dòng)作電位的發(fā)放，以及通過(guò)阻斷突觸前Na+通道與動(dòng)作電位發(fā)放，阻斷沖經(jīng)遞質(zhì)釋放，從而調(diào)節(jié)神經(jīng)興奮性，達(dá)到到抗驚厥作用。代表藥有卡馬西平、奧卡西平。卡馬西平口服吸收慢而不規(guī)律，經(jīng)肝臟代謝并能誘發(fā)肝藥酶活性，加速自身代謝，代謝物存在藥理活性，經(jīng)腎臟和糞便排泄，抗癲癇作用由于自身誘導(dǎo)代謝差異，起效時(shí)間也存在差異。

2.C。解析：本題主要考查藥物的不良反應(yīng)。乙內(nèi)酰脲類(苯妥英鈉)常見(jiàn)行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、小腦前庭癥狀、肌力減弱、伸發(fā)音不清、手抖、齒齦增生、出血及昏迷，不良反應(yīng)與血漿藥物濃度密切相關(guān)，血漿藥物濃度超過(guò)20μg/mL時(shí)出現(xiàn)眼球震顏，超過(guò)30μg/mL時(shí)出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)，超過(guò)40μg/mL會(huì)岀現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，如嗜睡、昏迷。二苯并氮類(卡馬西平)常見(jiàn)視物模糊、復(fù)視、眼球震煩、頭痛。少見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)，史蒂文斯-約翰綜合征或中毒性表皮壞死松解癥、皮疹、尊麻疹、嚴(yán)重腹瀉、低鈉血癥或水中毒(表現(xiàn)為精神素亂、持續(xù)性頭痛)、紅斑狼瘡樣綜合征(表現(xiàn)為皮疹，尊麻疹、發(fā)熱、骨關(guān)節(jié)痛及少見(jiàn)的疲乏或無(wú)力)。

3.D。解析：本題主要考查藥物的禁忌癥。對(duì)乙內(nèi)酰脲類藥過(guò)敏及阿-斯綜合征、二至三度房室傳導(dǎo)阻滯、竇房傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩等心功能損害者禁用乙內(nèi)酰脲類藥。對(duì)卡馬西平或三環(huán)類抗抑郁藥過(guò)敏者，有心臟房室傳導(dǎo)阻滯，血小板、血常規(guī)及血清鐵異常以及骨髓功能抑制等病史時(shí)禁用卡馬西平。對(duì)丙戊酸鈉過(guò)敏者及有明顯肝臟功能損害患者禁用丙戊酸鈉。

4.A。解析：本題主要考查藥物的作用機(jī)制。該類藥的抗癲癇作用機(jī)制在于通過(guò)增強(qiáng)γ-氨基丁酸A型受體活性，抑制谷氨酸興奮性，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸的傳遞。代表藥物有苯巴比妥、異戊巴比妥、撲米酮。

5.E。解析：本題主要考查藥物的相互作用。內(nèi)酰脲類(1)與糖皮質(zhì)激素、含雌激素的口股避孕藥、促皮質(zhì)激索、環(huán)襪素、左旋多巴等合用時(shí)，因?yàn)楸酵子⑩c可誘導(dǎo)肝藥酶，加速上述藥物代謝，降低上述藥物的療效;(2)與香豆素類抗凝血藥、氯霉素、異煙肼等藥合用，由于它們可降低苯妥英鈉的代謝，使苯妥英鈉的血漿藥物濃度增高，從而增強(qiáng)療效或引起不良反應(yīng)。與香豆素類抗凝血藥合用時(shí)，開(kāi)始可增加抗凝效應(yīng)，但持續(xù)應(yīng)用時(shí)則降低;(3)苯巴比妥或撲米酮對(duì)苯妥英鈉存在較大影晌，應(yīng)定期檢測(cè)血漿藥物濃度;與丙戊酸鈉合用時(shí)，有血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn)競(jìng)爭(zhēng)關(guān)系，故也需要經(jīng)常檢測(cè)血漿藥物濃度，并根據(jù)情況調(diào)整苯妥英鈉的劑量。

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