1.二苯并氮?類抗癲癇機制為阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高 頻動作電位的發(fā)放，以及通過阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放，阻斷沖經(jīng)遞質釋放，從而調節(jié)神經(jīng)興奮性，達到到抗驚厥作用。代表藥有卡馬西平、奧卡西平。關于二苯并氮?類抗癲癇藥，說法不正確的是

A.卡馬西平口服吸收慢而不規(guī)律，經(jīng)肝臟代謝

B.能誘發(fā)肝藥酶活性，加速自身代謝，代謝物存在藥理活性

C.阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放，阻斷沖經(jīng)遞質釋放

D.經(jīng)腎臟和膽汁排泄

E.抗癲癇作用由于自身誘導代謝差異，起效時間也存在差異

2.抗癲癇藥在使用過程中常會有不良反應的發(fā)生，以下藥物常見不良反應敘述不正確的是

A.苯妥英鈉常見行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、共濟失調、眼球震顫、小腦前庭癥狀

B.卡馬西平會導致蕁麻疹、發(fā)熱、骨關節(jié)痛及少見的疲乏或無力

C.乙內酰脲類不良反應與血漿藥物濃度密切相關，血漿藥物濃度超過20μg/mL時出現(xiàn)眼球震顏，超過30μg/mL時出現(xiàn)嗜睡，超過40μg/mL會出現(xiàn)嚴重不良反應，共濟失調

D.卡馬西平常見視物模糊、復視、眼球震顫、頭痛，少見變態(tài)反應，史蒂文斯-約翰綜合征或中毒性表皮壞死松解癥、皮疹、尊麻疹、嚴重腹瀉

E.二苯并氮?類可能會出現(xiàn)低鈉血癥或水中毒(表現(xiàn)為精神紊亂、持續(xù)性頭痛)、紅斑狼瘡樣綜合征

3.關于抗癲癇藥，在使用時需要考慮患者的病史從而對應用藥，以下關于疾病不能使用的藥物說法不正確的是

A.二至三度房室傳導阻滯、竇房傳導阻滯禁用乙內酰脲類藥

B.阿-斯綜合征、竇性心動過緩等心功能損害者禁用乙內酰脲類藥

C.有心臟房室傳導阻滯，血小板、血常規(guī)及血清鐵異常，以及骨髓功能抑制等病史時禁用卡馬西平

D.三環(huán)類抗抑郁藥過敏者禁用地西泮

E.有明顯肝臟功能損害患者禁用丙戊酸鈉

4.巴比妥類藥物臨床不僅可以用于鎮(zhèn)靜催眠，也可用于癲癇的治療，下列關于苯巴比妥抗癲癇的作用機制是

A.增強γ-氨基丁酸A型受體活性，抑制谷氨酸興奮性

B.GABA受體激動劑，也作用于鈉通道

C.減少鈉離子內流使神經(jīng)細胞膜穩(wěn)定

D.阻滯電壓依賴型鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高 頻點位的發(fā)放

E.GABA氨基轉移酶抑制劑

5.患者，男，27歲，既往有癲癇病史，來藥店購買苯妥英鈉，藥師關于乙內酰脲類藥物相互作用的建議說法錯誤的是

A.與糖皮質激素、含雌激素的口服避孕藥、促皮質激索、環(huán)孢素、左旋多巴等合用時，加速上述藥物代謝，降低上述藥物的療效

B.與香豆素類抗凝血藥、氯霉素、異煙肼等藥合用，由于它們可降低苯妥英鈉的代謝，使苯妥英鈉的血漿藥物濃度增高，從而增強療效或引起不良反應

C.與丙戊酸鈉合用時，有血漿蛋白結合位點競爭關系，故也需要經(jīng)常檢測血漿藥物濃度，并根據(jù)情況調整苯妥英鈉的劑量

D.苯巴比妥或撲米酮對苯妥英鈉存在較大影晌，應定期檢測血漿藥物濃度

E.與香豆素類抗凝血藥合用時，開始可增加抗凝效應，持續(xù)應用時效果加強

1.D。解析：本題主要考查藥物的作用特點。二苯并氮類抗癩癇機制為阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高 頻動作電位的發(fā)放，以及通過阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放，阻斷沖經(jīng)遞質釋放，從而調節(jié)神經(jīng)興奮性，達到到抗驚厥作用。代表藥有卡馬西平、奧卡西平。卡馬西平口服吸收慢而不規(guī)律，經(jīng)肝臟代謝并能誘發(fā)肝藥酶活性，加速自身代謝，代謝物存在藥理活性，經(jīng)腎臟和糞便排泄，抗癲癇作用由于自身誘導代謝差異，起效時間也存在差異。

2.C。解析：本題主要考查藥物的不良反應。乙內酰脲類(苯妥英鈉)常見行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、共濟失調、眼球震顫、小腦前庭癥狀、肌力減弱、伸發(fā)音不清、手抖、齒齦增生、出血及昏迷，不良反應與血漿藥物濃度密切相關，血漿藥物濃度超過20μg/mL時出現(xiàn)眼球震顏，超過30μg/mL時出現(xiàn)共濟失調，超過40μg/mL會岀現(xiàn)嚴重不良反應，如嗜睡、昏迷。二苯并氮類(卡馬西平)常見視物模糊、復視、眼球震煩、頭痛。少見變態(tài)反應，史蒂文斯-約翰綜合征或中毒性表皮壞死松解癥、皮疹、尊麻疹、嚴重腹瀉、低鈉血癥或水中毒(表現(xiàn)為精神素亂、持續(xù)性頭痛)、紅斑狼瘡樣綜合征(表現(xiàn)為皮疹，尊麻疹、發(fā)熱、骨關節(jié)痛及少見的疲乏或無力)。

3.D。解析：本題主要考查藥物的禁忌癥。對乙內酰脲類藥過敏及阿-斯綜合征、二至三度房室傳導阻滯、竇房傳導阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者禁用乙內酰脲類藥。對卡馬西平或三環(huán)類抗抑郁藥過敏者，有心臟房室傳導阻滯，血小板、血常規(guī)及血清鐵異常以及骨髓功能抑制等病史時禁用卡馬西平。對丙戊酸鈉過敏者及有明顯肝臟功能損害患者禁用丙戊酸鈉。

4.A。解析：本題主要考查藥物的作用機制。該類藥的抗癲癇作用機制在于通過增強γ-氨基丁酸A型受體活性，抑制谷氨酸興奮性，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸的傳遞。代表藥物有苯巴比妥、異戊巴比妥、撲米酮。

5.E。解析：本題主要考查藥物的相互作用。內酰脲類(1)與糖皮質激素、含雌激素的口股避孕藥、促皮質激索、環(huán)襪素、左旋多巴等合用時，因為苯妥英鈉可誘導肝藥酶，加速上述藥物代謝，降低上述藥物的療效;(2)與香豆素類抗凝血藥、氯霉素、異煙肼等藥合用，由于它們可降低苯妥英鈉的代謝，使苯妥英鈉的血漿藥物濃度增高，從而增強療效或引起不良反應。與香豆素類抗凝血藥合用時，開始可增加抗凝效應，但持續(xù)應用時則降低;(3)苯巴比妥或撲米酮對苯妥英鈉存在較大影晌，應定期檢測血漿藥物濃度;與丙戊酸鈉合用時，有血漿蛋白結合位點競爭關系，故也需要經(jīng)常檢測血漿藥物濃度，并根據(jù)情況調整苯妥英鈉的劑量。

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