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2020年執(zhí)業(yè)藥師西藥一考試考題(考生回憶版)(十二)

2022-01-28

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四、多項(xiàng)選擇題

111,在體內(nèi)發(fā)生代謝,生成“亞胺-醌”物質(zhì),引發(fā)毒性作用的藥物是()

A.雙氯芬酸

2020年執(zhí)業(yè)藥師考試考題(考生回憶版)

B.奈法唑酮

2020年執(zhí)業(yè)藥師考試考題(考生回憶版)

C.普拉洛爾

2020年執(zhí)業(yè)藥師考試考題(考生回憶版)

D.苯噁洛芬

2020年執(zhí)業(yè)藥師考試考題(考生回憶版)

E.對(duì)乙酰氨基酚

2020年執(zhí)業(yè)藥師考試考題(考生回憶版)

【答案】ABCE

【解析】本題考查藥物的代謝結(jié)構(gòu),雙氯芬酸結(jié)構(gòu)中含有二苯胺片段,在A環(huán)胺基的對(duì)位由于沒(méi)有取代基,故可被CYP3A4或MPO催化代謝氧化,得到4-羥基雙氯芬酸,并進(jìn)一步發(fā)生雙電子氧化生成強(qiáng)親電性亞胺-醌,故A對(duì);奈法唑酮結(jié)構(gòu)中含有苯基哌嗪片段,先生成4-位羥化代謝物,后被可氧化為具有親電性的亞胺-醌,故B對(duì);普拉洛爾在體內(nèi)代謝活化首先生成O-去烷基化生成化合物(對(duì)乙酰氨基酚),繼之氧化生成亞胺-醌式結(jié)構(gòu)化合物,故C、E對(duì);苯噁洛芬的代謝產(chǎn)物為葡糖醛酸苷酯化合物,其可與血漿蛋白的159位賴氨酸以共價(jià)鍵結(jié)合,進(jìn)而產(chǎn)生特質(zhì)性毒性反應(yīng),故D錯(cuò),故本題選ABCE。

112.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)有()

A.使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移

B.與受體的親和力用pA2表示

C.與受體結(jié)合親和力小

D.不影響激動(dòng)藥的效能

E.內(nèi)在活性較大

【答案】ABD

【解析】本題考查競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)

2020年執(zhí)業(yè)藥師考試考題(考生回憶版)

圖中為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的內(nèi)在活性對(duì)量-效活性的影響圖,虛線為單用時(shí),實(shí)線為加用拮抗劑后,可以看到競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移,但不影響激動(dòng)藥的效能,故A、D對(duì);競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體的親和力可用拮抗參數(shù)(pA2)表示,其含義是:在拮抗藥存在時(shí),若2倍濃度的激動(dòng)藥所產(chǎn)生的效應(yīng)恰好等于未加入拮抗藥時(shí)激動(dòng)藥的效應(yīng),則所加入的拮抗藥的摩爾濃度的負(fù)對(duì)數(shù)稱為pA2值,故B對(duì);競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥是與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體結(jié)合,其與受體結(jié)合力較強(qiáng),產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)抑制作用,故C錯(cuò);拮抗藥是指能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物,故E錯(cuò),故本題選ABD。

113.關(guān)于生物等效性研究的說(shuō)法,正確的有()

A.生物等效性研究方法的優(yōu)先順序常為藥代動(dòng)力學(xué)研究、藥效動(dòng)力學(xué)研究、臨床研究和體外研究

B.用于評(píng)價(jià)生物等效性的藥動(dòng)學(xué)指標(biāo)包括Cmax和AUC

C.仿制藥生物等效性試驗(yàn)應(yīng)盡可能選擇原研產(chǎn)品作為參比制劑

D.對(duì)于口服常釋制劑,通常需進(jìn)行空腹和餐后生物等效性研究

E.篩選受試者時(shí)的排除標(biāo)準(zhǔn)應(yīng)主要考慮藥效

【答案】ABCD

【解析】本題考查生物等效性的研究;生物等效性研究方法按照研究方法評(píng)價(jià)效力,優(yōu)先順序常為藥代動(dòng)力學(xué)研究、藥效動(dòng)力學(xué)研究、臨床研究和體外研究,故A對(duì);通暢采用藥動(dòng)學(xué)終點(diǎn)指標(biāo)Cmax、Tmax和AUC進(jìn)行評(píng)價(jià),故B對(duì);仿制藥生物等效性試驗(yàn)應(yīng)盡可能選擇原研產(chǎn)品作為參比制劑,以保證仿制藥質(zhì)量與原研產(chǎn)品一致,故C對(duì);對(duì)于口服常釋制劑,通常需進(jìn)行空腹和餐后生物等效性研究,故D對(duì);篩選受試者時(shí)的排除標(biāo)準(zhǔn)應(yīng)主要給予安全性方面的考慮,故E錯(cuò),故本題選ABCD。

114.藥物引起脂肪肝的作用機(jī)制有()

A.促進(jìn)脂肪組織釋放游離脂肪酸入肝過(guò)多

B.增加合成脂蛋白的原料如磷脂等

C.刺激肝內(nèi)合成三酰甘油增加

D.破壞肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)結(jié)構(gòu)或抑制某些酶的合成導(dǎo)致脂蛋白合成障礙

E.損害線粒體,脂肪酸氧化能力下降,使脂肪在肝細(xì)胞內(nèi)沉積

【答案】ACDE

【解析】本題考查藥物引起脂肪肝的作用機(jī)制;促進(jìn)脂肪組織釋放游離脂肪酸入肝過(guò)多;刺激肝內(nèi)合成三酰甘油增加;脂蛋白合成障礙:①合成脂蛋白的原料如磷脂等缺乏;②肝毒性藥物破壞肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)結(jié)構(gòu)或抑制某些酶的合成;損害線粒體,脂肪酸氧化能力下降,使脂肪在肝細(xì)胞內(nèi)沉積,B錯(cuò),故本題選ACDE。

115.需用無(wú)菌檢查法檢查的吸入制劑有()

A.吸入氣霧劑

B.吸入噴霧劑

C.吸入用溶液

D.吸入粉霧劑

E.吸入混懸液

【答案】BCE

【解析】本題考查吸入制劑需要無(wú)菌條件的劑型:吸入噴霧劑、吸入用液體制劑應(yīng)為無(wú)菌制劑,吸入用液體制劑包括吸入溶液、吸入混懸液、吸入用溶液、吸入用粉末,故本題選BCE。

116.可用于除去溶劑中熱原的方法有()

A.吸附法

B.超濾法

C.滲透法

D.離子交換法

E.凝膠過(guò)濾法

【答案】ABDE

【解析】本題考查除去溶劑中熱原的方法,包括吸附法、離子交換法、凝膠過(guò)濾法、超濾法、反滲透法,故本題選ABDE。

117.屬于脂質(zhì)體質(zhì)量要求的控制項(xiàng)目有()

A.形態(tài)、粒徑及其分布

B.包封率

C.載藥量

D.穩(wěn)定性

E.磷脂與膽固醇比例

【答案】ABCD

【解析】本題考查脂質(zhì)體質(zhì)量要求,脂質(zhì)體的粒徑大小及其分布、包封率、載藥量和穩(wěn)定性等可直接影響脂質(zhì)體在體內(nèi)的分布與代謝,最終影響療效及毒副作用,因此需要密切關(guān)注并加以嚴(yán)格控制,故本題選ABCD。

118.關(guān)于標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)的說(shuō)法,正確的有()

A.標(biāo)準(zhǔn)品是指采用理化方法鑒別、檢查或含量測(cè)定時(shí)所用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)

B.標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)是指用于校準(zhǔn)設(shè)備、評(píng)價(jià)測(cè)量方法、給供試藥品賦值或鑒別藥品的物質(zhì)

C.標(biāo)準(zhǔn)品與對(duì)照品的特性量值均按純度(%)計(jì)

D.我國(guó)國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)有標(biāo)準(zhǔn)品、對(duì)照品、對(duì)照藥材、對(duì)照提取物和參考品共五類

E.標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)具有確定的特性量值

【答案】BDE

【解析】本題考查標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)的內(nèi)容,標(biāo)準(zhǔn)品系指用于生物檢定或效價(jià)測(cè)定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì),故A錯(cuò);標(biāo)準(zhǔn)品是指是指供藥品檢驗(yàn)中使用,具有確定的特性量值,用于校準(zhǔn)設(shè)備、評(píng)價(jià)測(cè)量方法、給供試藥品賦值或鑒別用的物質(zhì),故B、E對(duì);標(biāo)準(zhǔn)品按效價(jià)單位(U)或重量單位(μg)計(jì),對(duì)照品的特性量值均按純度(%)計(jì),故C錯(cuò);國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)有標(biāo)準(zhǔn)品、對(duì)照品、對(duì)照藥材、對(duì)照提取物和參考品共五類,故D對(duì),故本題選BDE。

119.乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系,在放置過(guò)程中可能出現(xiàn)的不穩(wěn)定現(xiàn)象有()

A.分層

B.絮凝

C.轉(zhuǎn)相

D.合并

E.酸敗

【答案】ABCDE

【解析】本題考查乳劑的不穩(wěn)定現(xiàn)象,包含分層、合并、破裂、絮凝、轉(zhuǎn)相、酸敗等,故本題選ABCDE。

120.作用于EGFR靶點(diǎn),屬于酪氨酸激酶抑制劑的有()

A.??颂婺?/p>

B.尼洛替尼

C.厄洛替尼

D.克唑替尼

E.奧希替尼

【答案】ACE

【解析】本題考查酪氨酸激酶抑制劑的作用靶點(diǎn),尼洛替尼作用于Bcr-Abl靶點(diǎn);克唑替尼作用于ALK/C-MET靶點(diǎn),其他都作用于EGFR靶點(diǎn),故本題選ACE。

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