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2019年藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)考題（考生回憶版）答案及解析

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一、選擇題

1.【答案】C

【解析】本題考查單室模型靜脈注射給藥血藥濃度的計(jì)算。根據(jù)題干，該藥物經(jīng)過3小時(shí)代謝為原來的1/8，則每小時(shí)代謝1/2，故3h時(shí)濃度為25mg/L。故本題選C。

2.【答案】A

【解析】本題考查表觀分布容積的概念和影響因素。對(duì)于特定的藥物，表觀分布容積是個(gè)確定的值，故B錯(cuò)誤。D選項(xiàng)前半句正確，但后半句對(duì)于不同的患者藥物劑量是不固定的。表觀分布容積與藥物在體內(nèi)的分布有關(guān)，與血容量無關(guān)，C錯(cuò)誤。親水性的藥物不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織，血藥濃度較高，表觀分布容積較小。親脂性藥物則相反，表觀分布容積往往超過體液總體積。故本題選A。

3.【答案】D

【解析】本題考查藥品的包裝與貯藏條件。阿司匹林水解，故需要隔絕水分，因此需在干燥處保存?！懊荛]”是防止塵土及異物進(jìn)入，并不能防止水分進(jìn)入。“密封”是防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入。故本題選D。

4.【答案】D

【解析】本題考查中國藥典的通則內(nèi)容。《中國藥典》四部收載通則和藥用輔料，通則包括制劑通則、通用方法/檢測(cè)方法和指導(dǎo)原則三部分內(nèi)容。制劑通則在每種劑型下規(guī)定有該劑型的定義、基本要求和常規(guī)的檢查項(xiàng)目。故本題選D。

5.【答案】D

【解析】本題考查英國藥典的組成?！队幍洹酚?卷組成，第1卷和第2卷收載原料藥、藥用輔料;第3卷和第4卷收載制劑通則、藥物制劑、血液制品、免疫制品、放射性藥品、手術(shù)用品、植物藥和輔助治療藥品;第5卷收載標(biāo)準(zhǔn)紅外光譜、附錄和指導(dǎo)原則;第6卷為獸藥典。故本題選D。

6.【答案】C

【解析】本題考查紫杉醇的特點(diǎn)。紫杉醇水溶性小，其注射劑常加入表面活性劑，如聚氧乙烯蓖麻油，起到助溶作用。故本題選C。

7.【答案】B

【解析】本題考查酶的誘導(dǎo)作用。器官移植者應(yīng)用免疫抑制劑環(huán)孢素和潑尼松，利福平的酶誘導(dǎo)作用加快上述藥物的代謝，使機(jī)體出現(xiàn)排斥反應(yīng)。故本題選B。

8.【答案】D

【解析】本題考查苯二氮?類的構(gòu)效關(guān)系。地西泮3位引入羥基可增加藥物極性，如奧沙西泮。故本題選D。

9.【答案】C

【解析】本題考查胃排空速率對(duì)藥物吸收的影響。作用點(diǎn)在胃的藥物，因胃排空速率加快藥物作用時(shí)間縮短，療效可能下降，如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等。故本題選C。

10.【答案】B

【解析】本題考查經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)。經(jīng)皮給藥制劑起效慢，不適合要求起效快的藥物。故本題選B。

11.【答案】C

【解析】本題考查伊托必利的作用和特點(diǎn)。伊托必利是一種具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿活性的促胃腸動(dòng)力藥，其在中樞分布少，無致心律失常的作用。莫沙必利是選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑，也無心律失常不良反應(yīng)。故本題選C。

12.【答案】C

【解析】本題考查增敏作用。羅格列酮是胰島素增敏劑，故選C。A、D、E選項(xiàng)屬于增強(qiáng)作用，B選項(xiàng)屬于相加作用。故本題選C。

13.【答案】B

【解析】本題考查注射劑的特點(diǎn)。注射給藥不方便，易引起疼痛。故本題選B。

14.【答案】D

【解析】本題考查增加藥物溶解度的方法。助懸劑是增加混懸劑穩(wěn)定性的，不能增加藥物溶解度。故本題選D。

15.【答案】B

【解析】本題考查受體的激動(dòng)藥和拮抗藥。部分激動(dòng)藥和完全激動(dòng)藥在低濃度時(shí)，產(chǎn)生兩藥相加作用;當(dāng)二者用量達(dá)到一個(gè)臨界點(diǎn)時(shí)，部分激動(dòng)藥可發(fā)揮最大效應(yīng);之后隨著部分激動(dòng)藥濃度增加，將對(duì)完全激動(dòng)藥產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。故本題選B。

16.【答案】A

【解析】本題考查房室模型的相關(guān)概念。房室是一個(gè)假設(shè)的結(jié)構(gòu)，并不代表真實(shí)地解剖結(jié)構(gòu)，B錯(cuò)誤。同一房室中各個(gè)部位藥物濃度變化速率相近，C錯(cuò)誤;藥物濃度可以不等，D錯(cuò)誤。雙室模型包括分布速率較快的中央室和分布速率較慢的周邊室，E錯(cuò)誤。故本題選A。

17.【答案】B

【解析】本題考查布洛芬的特點(diǎn)。布洛芬R型異構(gòu)體在體內(nèi)會(huì)轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體，故以外消旋體上市。故本題選B。

18.【答案】A

【解析】本題考查ACE抑制劑的結(jié)構(gòu)特征。非前藥型的ACE抑制劑有賴諾普利和卡托普利。故選A。依那普利、貝那普利、雷米普利都是羧酸酯類前藥，福辛普利是含有磷?；那八?。故本題選A。

19.【答案】C

【解析】本題考查易水解的藥物。青霉素類含有四元β-內(nèi)酰胺環(huán)，水溶液中不穩(wěn)定，易水解，故制成粉針劑，現(xiàn)配現(xiàn)用。故本題選C。

20.【答案】D

【解析】本題考查藥品不良反應(yīng)的分類。特異質(zhì)反應(yīng)是因先天遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)。故本題選D。

21.【答案】C

【解析】本題考查奧美拉唑和埃索美拉唑的區(qū)別。埃索美拉唑經(jīng)CYP3A4酶代謝，R異構(gòu)體經(jīng)CYP2C19代謝，故選C。兩者藥理活性一致，但埃索美拉唑作用持續(xù)時(shí)間優(yōu)于奧美拉唑。故本題選C。

22.【答案】B

【解析】本題考查藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法和藥品有效期。加速試驗(yàn)是在超常條件下進(jìn)行試驗(yàn)，以預(yù)測(cè)藥品在常溫條件下的穩(wěn)定性。長(zhǎng)期試驗(yàn)是在接近實(shí)際貯存條件下貯藏每隔一定時(shí)間取樣，按規(guī)定的考察項(xiàng)目，觀察測(cè)試樣品的外觀質(zhì)量和內(nèi)在質(zhì)量，根據(jù)考察結(jié)果確定樣品的有效期，故選B。有效期是藥物降解10%所需時(shí)間，用t0.9表示，公式t0.9=0.1054/k。故本題選B。

23.【答案】C

【解析】本題考查藥品不良反應(yīng)的分類。后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下仍殘存的藥理效應(yīng)。如長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮，停藥數(shù)月難以恢復(fù)。故本題選C。

24.【答案】A

【解析】本題考查效價(jià)強(qiáng)度的概念。效價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應(yīng)(一般是50%最大效應(yīng))的相對(duì)劑量或濃度。KD表示藥物與受體的親和力，其意義是引起最大效應(yīng)一半時(shí)的藥物劑量或濃度。因此效價(jià)強(qiáng)度是用于比較藥物與受體的親和力大小的，而不是內(nèi)在活性強(qiáng)弱。效能(最大效應(yīng))才反映的是藥物的內(nèi)在活性。故本題選A。

25.【答案】B

【解析】本題考查片劑的特點(diǎn)。片劑受外界空氣、水分、光線等影響較小，更穩(wěn)定。故B錯(cuò)誤。故本題選B。

26.【答案】B

【解析】本題考查脂質(zhì)體的特點(diǎn)。脂質(zhì)體可包封水溶性和脂溶性兩種類型的藥物，B錯(cuò)誤。故本題選B。

27.【答案】C

【解析】本題考查皮膚給藥的特點(diǎn)。貼劑屬于皮膚給藥，既可發(fā)揮局部作用，也可產(chǎn)生全身作用，且能避免肝臟的首過效應(yīng)。故本題選C。

28.【答案】C

【解析】本題考查克拉維酸的作用。克拉維酸是一種自殺性的酶抑制劑，本身并不能殺菌，需要與阿莫西林聯(lián)用治療耐阿莫西林細(xì)菌引起的感染。故本題選C。

29.【答案】A

【解析】本題考查藥品不良反應(yīng)的分類。毒性作用是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)。故選A。藥物選擇性低引起的不良反應(yīng)是副作用(或副反應(yīng))。故本題選A。

30.【答案】A

【解析】本題考查班布特羅的結(jié)構(gòu)特征。班布特羅是將特布他林苯環(huán)上的兩個(gè)羥基酯化制成的雙二甲氨基甲酸酯前藥。故本題選A。

31.【答案】B

【解析】本題考查藥物與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)。嗎啡、氯霉素發(fā)生的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化是與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)。故本題選B。

32.【答案】D

【解析】本題考查藥物劑型的的重要性。藥物劑型的重要性：改變藥物的作用性質(zhì)、調(diào)節(jié)藥物的作用速度、降低或消除藥物的不良反應(yīng)、可產(chǎn)生靶向作用、提高藥物的穩(wěn)定性、可影響療效。故本題選D。

33.【答案】A

【解析】本題考查托烷司瓊的結(jié)構(gòu)特征。托烷司瓊含有托品醇結(jié)構(gòu)。考試小技巧：找“托”字即可。故本題選A。

34.【答案】A

【解析】本題考查受體的性質(zhì)。受體的可逆性體現(xiàn)在受體與配體形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換。故本題選A。

35.【答案】D

【解析】本題考查受體的激動(dòng)藥和拮抗藥。部分激動(dòng)藥與受體親和力高，內(nèi)在活性較弱。故本題選D。

36.【答案】C

【解析】本題考查藥物警戒與藥品不良反應(yīng)的區(qū)別。藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)是藥物警戒的一項(xiàng)工作內(nèi)容，A、D錯(cuò)誤。藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的對(duì)象是合格藥品，B錯(cuò)誤。藥物警戒涉及除質(zhì)量合格藥品以外的其他藥品，如低于法定標(biāo)準(zhǔn)的藥品、藥物與化合物、藥物及食物的相互作用等，故C正確。用藥失誤屬于藥物警戒的內(nèi)容，E錯(cuò)誤。故本題選C。

37.【答案】B

【解析】本題考查酶的抑制。具有肝藥酶抑制作用的藥物有氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥等。故本題選B。

38.【答案】C

【解析】本題考查選擇性COX-2抑制劑。選擇性COX-2抑制劑不能抑制血栓素的生成，可能會(huì)打破體內(nèi)促凝血和抗凝血系統(tǒng)的平衡，從而增加心血管不良事件的發(fā)生率。故本題選C。

39.【答案】A

【解析】本題考查藥物作用。兒童比成人易產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，即對(duì)藥物更敏感，所以選高敏性。故本題選A。

40.【答案】C

【解析】本題考查熱原的性質(zhì)。熱原具有以下性質(zhì)：水溶性，不揮發(fā)性，耐熱性，過濾性，能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑以及超聲波破壞，可被某些離子交換樹脂吸附。故本題選C。

二、配伍選擇題

[41～43]

【答案】E、A、C

【解析】本題考查處方中羧甲基纖維素鈉為助懸劑，硼酸為pH與等滲調(diào)節(jié)劑，硝酸苯汞是抑菌劑。故本題選E、A、C。

[44～46]

【答案】B、C、E

【解析】脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側(cè)的濃度差從膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是簡(jiǎn)單擴(kuò)散。簡(jiǎn)單擴(kuò)散不需要載體，不消耗能量。

借助載體或酶促系統(tǒng)，從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，需要消耗能量。

借助載體從膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，稱為易化擴(kuò)散(中介轉(zhuǎn)運(yùn))，不消耗能量。

故本題選B、C、E。

[47～49]

【答案】E、B、D

【解析】引起急性腎小管壞死的藥物最常見的有氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B、造影劑和環(huán)孢素等。

引起Steven-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死的藥物有磺胺類、抗驚厥藥、別嘌醇、非甾體抗炎藥等。

可引起扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的藥物有奎尼丁、利多卡因、胺碘酮、洋地黃類等。

故本題選E、B、D。

[50～51]

【答案】E、D

【解析】本題考查藥品不良反應(yīng)新的分類。

H類反應(yīng)(過敏反應(yīng))不是藥理學(xué)所能預(yù)測(cè)的，也與劑量無關(guān)，減少劑量通常不會(huì)改善癥狀，必須停藥。

C類反應(yīng)(化學(xué)反應(yīng))取決于藥物或賦形劑的化學(xué)性質(zhì)而不是藥理作用，嚴(yán)重程度主要與所用藥物的濃度而不是劑量有關(guān)。故本題選E、D。

注：2020年教材刪除此考點(diǎn)。

[52～54]

【答案】C、D、A

【解析】本題考查苯扎溴銨是防腐劑，碘化鉀是助溶劑，水-乙醇混合溶劑是潛溶劑。故本題選C、D、A。

[55～56]

【答案】D、E

【解析】本題考查常見的藥物命名。“鹽酸小檗堿”屬于通用名，“鹽酸黃連素”屬于別名。故本題選D、E。

[57～59]

【答案】D、C、E

【解析】本題考查藥理學(xué)基本概念。產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量是最小有效量，也稱閾劑量。故本題選D、C、E。

[60～62]

【答案】E、A、B

【解析】本題考查手性藥物對(duì)映體之間的活性差異。

對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)無活性的手性藥物有甲基多巴、氨己烯酸。

對(duì)映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用，但強(qiáng)弱不同的手性藥物有氯苯那敏、萘普生。

對(duì)映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用和強(qiáng)度的手性藥物有普羅帕酮、氟卡尼。

故本題選E、A、B。

[63～64]

【答案】D、E

【解析】本題考查非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)、達(dá)峰時(shí)間。具有非線性消除的藥動(dòng)學(xué)特征的藥物，隨著劑量增加，消除減慢即清除率減小，半衰期延長(zhǎng)。

達(dá)峰時(shí)間可以反映藥物在體內(nèi)的吸收速度。

故本題選D、E。

[65～66]

【答案】A、C

【解析】本題考查生物利用度的計(jì)算。生物利用度是試驗(yàn)制劑與參比制劑(靜脈注射劑)的AUC的比率，題中兩者劑量不等，故生物利用度

相對(duì)生物利用度是試驗(yàn)制劑與參比制劑(非靜脈注射劑)的AUC的比率，兩者劑量相等，故相對(duì)生物利用度

小技巧：考試時(shí)不必算出準(zhǔn)確數(shù)值，只需要估算生物利用度是在50%～、相對(duì)生物利用度是在～200%即可選出正確答案。

故本題選A、C。

[67～69]

【答案】A、B、E

【解析】本題考查藥品不良反應(yīng)的分類。

繼發(fā)性反應(yīng)是由藥物的治療作用引起的不良后果，又稱治療矛盾。

藥物耐受性指人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)。

藥物依賴性是精神活性藥物在濫用的情況下，機(jī)體出現(xiàn)的一種特殊精神狀態(tài)和身體狀態(tài)。

故本題選A、B、E。

[70～71]

【答案】E、A

【解析】本題考查給藥劑型和給藥途徑對(duì)藥物作用的影響。

硫酸鎂肌內(nèi)或靜脈注射時(shí)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、解痙和降低血壓的作用，而口服則產(chǎn)生導(dǎo)瀉作用。

靜脈注射或靜脈滴注：全部藥物直接進(jìn)入血液而迅速生效，適用于急重癥患者的治療。

故本題選E、A。

[72～73]

【答案】C、A

【解析】本題考查藥物相互作用對(duì)藥物分布的影響。

阿司匹林、吲哚美辛、氯貝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺藥等都有蛋白置換作用。例如阿司匹林增加甲氨蝶呤的肝臟毒性。

去甲腎上腺素減少肝臟血流量，減少了利多卡因在其主要代謝部位肝臟中的分布量，從而減少該藥的代謝，結(jié)果使血中利多卡因濃度增高。異丙腎上腺素則相反。

故本題選C、A。

[74～76]

【答案】A、D、C

【解析】本題考查影響藥物分布的因素、藥物的膽汁排泄。

血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，在血漿中的游離濃度小，結(jié)合率低的在血漿中的游離濃度高。

淋巴循環(huán)可使藥物不通過不通過肝臟從而避免首過效應(yīng);脂肪和蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)依賴淋巴系統(tǒng)。

腸肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長(zhǎng)時(shí)間(即排泄減慢，半衰期延長(zhǎng))。一些藥物會(huì)因腸肝循環(huán)在血藥濃度-時(shí)間曲線上出現(xiàn)第二個(gè)峰，即雙峰現(xiàn)象。

故本題選A、D、C。

[77～78]

【答案】C、A

【解析】本題考查藥物流行病學(xué)的主要研究方法。

隊(duì)列研究又稱定群研究，是將樣本分為兩個(gè)組，一組為暴露于某一藥物的患者，與另一組不暴露于該藥物的患者進(jìn)行對(duì)比觀察，驗(yàn)證其結(jié)果的差異，如不良事件的發(fā)生率或療效。隊(duì)列研究可以是前瞻性研究，也可以是回顧性研究。

病例對(duì)照研究對(duì)比患有某疾病的患者組與未患此病的對(duì)照組，對(duì)某種藥物的暴露進(jìn)行回顧性研究，找出兩組對(duì)該藥物的差異。

故本題選C、A。

[79～81]

【答案】D、E、A

【解析】本題考查抗痛風(fēng)藥。

丙磺舒抑制尿酸鹽在近曲小管的主動(dòng)重吸收，增加急尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，與水楊酸鹽和阿司匹林同用時(shí)，可抑制本品的排尿酸作用。

秋水仙堿是從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿，能抑制細(xì)胞有絲分裂，有一定的抗腫瘤作用，可以控制尿酸鹽對(duì)關(guān)節(jié)造成的炎癥，可在痛風(fēng)急癥時(shí)使用。

別嘌醇通過抑制黃嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成，在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌呤。

故本題選D、E、A。

[82～84]

【答案】A、C、E

【解析】本題考查解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥。

對(duì)乙酰氨基酚可代謝為毒性產(chǎn)物乙酰亞胺醌。

舒林酸屬于前藥，含有茚結(jié)構(gòu)。

纈沙坦含有四氮唑基團(tuán)，不含咪唑環(huán)，可與氨氯地平組成復(fù)方用于治療原發(fā)性高血壓。

故本題選A、C、E。

[85～87]

【答案】C、B、E

【解析】本題考查氣霧劑的拋射劑、片劑的崩解劑、栓劑的附加劑。

氣霧劑的拋射劑有氯氟烷烴、氫氟烷烴、碳?xì)浠衔?、壓縮氣體四大類。氫氟烷烴主要有HFA-134a(四氟乙烷)和HFA-227(七氟丙烷)。

片劑的崩解劑有干淀粉、羧甲淀粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)羧甲纖維素鈉(CMCC-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)和泡騰崩解劑等。

栓劑的吸收促進(jìn)劑有非離子表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯類、羥甲基纖維素鈉等。聚山梨酯類屬于非離子表面活性劑。

故本題選C、B、E。

[88～90]

【答案】A、E、C

【解析】本題考查光譜鑒別法。在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中，在265nm與273nm的波長(zhǎng)處有最大吸收，在245nm與271nm波長(zhǎng)處有最小吸收，在259nm波長(zhǎng)處有一肩峰。故本題選A、E、C。

[91～93]

【答案】C、D、E

【解析】本題考查藥理學(xué)基本概念、藥物的脂水分配系數(shù)、表面活性劑。LD50是半數(shù)致死量，可用于評(píng)價(jià)藥物急性毒性。P是藥物的脂水分配系數(shù)，常用其對(duì)數(shù)lgP表示藥物的脂溶性。HLB值是親水親油平衡值，用于評(píng)價(jià)表面活性劑的性質(zhì)。故本題選C、D、E。

[94～96]

【答案】B、C、A

【解析】本題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響。

引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。

硫醚在體內(nèi)可氧化成砜或亞砜。

鹵素是很強(qiáng)的很強(qiáng)的吸電子基，可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時(shí)間。

故本題選B、C、A。

[97～98]

【答案】A、D

【解析】本題考查制藥用水。

注射用水可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。

滅菌注射用水主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。

故本題選A、D。

[99～100]

【答案】D、A

【解析】本題考查降糖藥的分類。

非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。

α葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖。

故本題選D、A。

三、綜合分析選擇題

101.【答案】A

【解析】本題考查羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑。洛伐他汀是天然的他汀類藥物，母核是十氫化萘環(huán)，含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)。故本題選A。

102.【答案】A

【解析】本題考查羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑。氟伐他汀是第一個(gè)通過全合成得到的他汀類藥物，母核是吲哚環(huán)，不含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)。故本題選A。

103.【答案】C

【解析】本題考查羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑。西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解，導(dǎo)致病人死亡的副作用而撤出市場(chǎng)。故本題選C。

104.【答案】B

【解析】本題考查阿司匹林。分子中的羥基和乙酰氧基處于對(duì)位時(shí)，活性消失，A錯(cuò)誤。分子中的羧基是必要藥效團(tuán)，C錯(cuò)誤。可與三價(jià)鐵離子反應(yīng)顯色的是酚羥基，D錯(cuò)誤。與谷胱甘肽結(jié)合、引起肝壞死的是對(duì)乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌，E錯(cuò)誤。故本題選B。

105.【答案】A

【解析】本題考查藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響。阿司匹林屬于酸性藥物，根據(jù)公式

即分子型與離子型比例為100：1。故本題選A。

106.【答案】D

【解析】本題考查腸溶片的特點(diǎn)。阿司匹林腸溶片可減少對(duì)胃的刺激。故本題選D。

107.【答案】D

【解析】本題考查非線性藥動(dòng)學(xué)。阿司匹林大劑量給藥初期表現(xiàn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除(酶飽和現(xiàn)象)，當(dāng)藥量降低到一定程度則表現(xiàn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。故本題選D。

108.【答案】B

【解析】本題考查生物等效性。AUC0→∞和Cmax的幾何均值比都在置信區(qū)間內(nèi)，所以判定供試試劑與參比試劑等效。故本題選B。

109.【答案】B

【解析】本題考查平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度。平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是重復(fù)給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，在一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥間隔時(shí)間的商值。本題平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度=64.8/8=8.1mg/L。故本題選B。

110.【答案】C

【解析】本題考查個(gè)體化給藥。清除率降低，則劑量也相應(yīng)比例降低，250*1/2=125mg。故本題選C。

四、多項(xiàng)選擇題

111.【答案】ABCDE

【解析】本題考查藥用輔料的作用。藥用輔料的作用包括：①賦型;②使制備過程順利進(jìn)行;③提高藥物穩(wěn)定性;④提高藥物療效;⑤降低藥物毒副作用;⑥調(diào)節(jié)藥物作用;⑦增加病人用藥的順應(yīng)性。故本題選ABCDE。

112.【答案】ABCE

【解析】本題考查抗抑郁藥。帕利哌酮是抗精神病藥。故本題選ABCE。

113.【答案】ABDE

【解析】本題考查舌下片、緩釋片、貼片的特點(diǎn)。緩釋片釋藥速度慢，但并不能避免肝臟的首過代謝，C錯(cuò)誤，其余正確。故本題選ABDE。

114.【答案】ABCE

【解析】本題考查包合技術(shù)的特點(diǎn)。包合物可以掩蓋藥物的不良?xì)馕?，降低藥物的刺激性。D錯(cuò)誤，其余正確。故本題選ABCE。

115.【答案】CD

【解析】本題考查中國藥典正文內(nèi)容。鑒別是指用規(guī)定的試驗(yàn)方法辨識(shí)藥品的真?zhèn)?。選項(xiàng)A和B是“性狀”，選項(xiàng)E屬于“檢查”。故本題選CD。

116.【答案】ABCDE

【解析】本題考查藥物的作用機(jī)制。藥物作用靶點(diǎn)涉及受體、酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因等。也有影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體。故本題選ABCDE。

117.【答案】ABE

【解析】本題考查地爾硫?。地爾硫?經(jīng)腸肝循環(huán)，主要代謝途徑為脫乙酰基、N-脫甲基和O-脫甲基。故本題選ABE。

118.【答案】ABCD

【解析】本題考查致依賴性藥物的分類。致依賴性藥物包括麻醉藥品、精神藥品、其他。麻醉藥品有可待因、哌替啶、美沙酮等，精神藥品有巴比妥類、苯二氮?類、氯胺酮等。故本題選ABCD。

注：2020年教材刪除此考點(diǎn)。

119.【答案】ABDE

【解析】本題考查糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系。9α引入氟原子，活性和副作用同時(shí)增加。故本題選ABDE。

120.【答案】BCDE

【解析】本題考查藥理性拮抗。藥理性拮抗是指一種藥物與特異性受體結(jié)合后，阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合。生理性拮抗是指兩種激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。選項(xiàng)A屬于生理性拮抗。故本題選BCDE。

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