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2017年藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(一)考題（考生回憶版）答案與解析

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一、選擇題

1.【答案】C

【解析】本題考查藥物的化學(xué)命名。氯丙嗪的母核結(jié)構(gòu)為吩噻嗪環(huán)，化學(xué)結(jié)構(gòu)名為2-氯N、N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺，故本題選C。

2.【答案】D

【解析】本題考查液體制劑的分類(lèi)。均相分散系統(tǒng)有低分子溶液劑和子溶液劑。低分子溶液劑包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和洗劑等。故本題選D。

3.【答案】A

【解析】本題考查藥物的氧化。藥物的氧化過(guò)程與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)，如酚類(lèi)、烯醇類(lèi)、芳胺類(lèi)等。腎上腺素屬于酚類(lèi)藥物。故本題選A。

4.【答案】A

【解析】本題考查藥物配伍變化。氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)加入5%葡萄糖注射液中時(shí)往往析出氯霉素，屬于物理學(xué)配伍變化，故本題選A。

注：2020年教材刪除此考點(diǎn)。

5.【答案】B

【解析】本題考查藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響。根據(jù)堿性藥物lg([B]/[HB+])=pH-pKa=7.4-8.4=-1，即[B]/[HB+]

=1/10，即分子型與離子型的比例為1：10，故本題選B。

6.【答案】D

【解析】本題考查藥物的結(jié)構(gòu)和名稱(chēng)。阿托伐他汀結(jié)構(gòu)中含有3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)的結(jié)構(gòu)片段，該結(jié)構(gòu)片段在體內(nèi)會(huì)快速水解為3，5-二羥基羧酸的藥效團(tuán)，故本題選D。

7.【答案】C

【解析】本題考查藥物的手性結(jié)構(gòu)對(duì)藥物活性的影響。氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有(+)-(S)-對(duì)映體才具有麻醉作用，而(-)-(R)-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。故本題選C。

8.【答案】D

【解析】本題考查藥物的甲基化結(jié)合反應(yīng)。酚羥基的甲基化反應(yīng)對(duì)象是具兒茶酚胺結(jié)構(gòu)(苯環(huán)上有兩個(gè)相鄰的酚羥基)的活性物質(zhì)，選項(xiàng)D結(jié)構(gòu)苯環(huán)上沒(méi)有兩個(gè)相鄰的酚羥基。故本題選D。

9.【答案】C

【解析】本題考查膠囊劑的特點(diǎn)。膠囊劑型對(duì)內(nèi)容物具有一定的要求，一些藥物不適宜制備成膠囊劑。例如：①會(huì)導(dǎo)致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物;②會(huì)導(dǎo)致囊壁軟化的風(fēng)化性藥物;會(huì)導(dǎo)致囊壁脆裂的強(qiáng)吸濕性的藥物;③導(dǎo)致明膠變性的醛類(lèi)藥物;④會(huì)導(dǎo)致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體藥物;⑤會(huì)導(dǎo)致囊壁變軟的O/W型乳劑藥物。故本題選C。

10.【答案】B

【解析】本題考查輸液的概念和質(zhì)量要求。輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量(除另有規(guī)定外，一般不小于100ml)注射液。它是注射液的一種給藥形式，故也稱(chēng)大容量注射液，通常包裝于玻璃或塑料的輸液瓶或袋中，不含防腐劑或抑菌劑。故本題選B。

11.【答案】B

【解析】本題考查氣霧劑的附加劑。氣霧劑中一般含有的附加劑為拋射劑、潛溶劑、潤(rùn)濕劑、抗氧劑，不需要遮光劑，故本題選B。

12.【答案】B

【解析】本題考查栓劑的基質(zhì)。栓劑常用的水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆等。故本題選B。

13.【答案】C

【解析】本題考查固體分散體的特點(diǎn)。固體分散體存在的主要問(wèn)題是不夠穩(wěn)定，久貯會(huì)發(fā)生老化現(xiàn)象，但包合技術(shù)沒(méi)有此特點(diǎn)，故本題選C。

14.【答案】E

【解析】本題考查緩釋、控釋制劑的分類(lèi)。定時(shí)釋藥系統(tǒng)：又稱(chēng)為脈沖釋放，系指根據(jù)時(shí)辰藥理學(xué)研究的原理，按生物時(shí)間節(jié)律特點(diǎn)設(shè)計(jì)，口服給藥后能定時(shí)定量脈沖釋放有效劑量藥物的劑型。按照制備技術(shù)不同，脈沖釋藥系統(tǒng)可分為滲透泵脈沖釋藥系統(tǒng)、包衣脈沖釋藥系統(tǒng)和定時(shí)脈沖塞膠囊等。故本題選E。

15.【答案】E

【解析】本題考查微球存在的問(wèn)題。微球載藥量有限，對(duì)用藥量大的藥物不易制成微球注射劑。二甲雙胍單次劑量0.5g～0.85g，不宜制成微球，故本題選E。

16.【答案】C

【解析】本題考查AUC的計(jì)算。藥物符合線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)，說(shuō)明體內(nèi)劑量與消除成正比，750μg·h/ml為1000μg·h/ml、500μg·h/ml總和的一半，所以A/B為99：1和1：99相加的一半，即50：50。故本題選B。

17.【答案】D

【解析】本題考查表觀分布容積。從臨床角度考慮，分布容積大提示分布廣或者組織攝取量多。故本題選D。

18.【答案】D

【解析】本題考查藥物的治療作用。對(duì)因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。青霉素治療流行性腦脊髓膜炎是消除病原微生物，清除發(fā)病因子，屬于對(duì)因治療。故本題選D。

19.【答案】D

【解析】本題考查藥理學(xué)基本概念。常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱(chēng)為治療指數(shù)(TI)，此數(shù)值越大越安全。故本題選D。

20.【答案】E

【解析】本題考查藥理學(xué)基本概念。效能是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱(chēng)為最大效應(yīng)，也稱(chēng)效能。效價(jià)強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大。效能和效價(jià)強(qiáng)度之間沒(méi)有必然聯(lián)系，E選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤，故本題選E。

21.【答案】B

【解析】本題考查受體的性質(zhì)。受體的特異性是受體對(duì)它的配體有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專(zhuān)一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。故本題選B。

22.【答案】D

【解析】本題考查第二信使。第二信使包括環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)、二?；视?DG)、三磷酸肌肝(IP3)以及鈣離子、一氧化氮等。故本題選D。

23.【答案】A

【解析】本題考查藥物相互作用對(duì)分布的影響。阿司匹林、吲哚美辛、氯貝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺藥等都有蛋白置換作用。例如保泰松對(duì)華法林的蛋白置換作用使后者延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間的作用明顯加強(qiáng)，可引起出血。故本題選A。

24.【答案】D

【解析】本題考查酶的誘導(dǎo)。一些藥物能增加肝微粒體酶的活性，即酶的誘導(dǎo)，它們通過(guò)這種方式加速另一種藥的代謝而干擾該藥的作用。不少藥物具有酶誘導(dǎo)作用，例如苯巴比妥、苯妥英納、撲米嗣、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平等。故本題選D。

25.【答案】B

【解析】本題考查藥物的拮抗作用。腎上腺素作用于β腎上腺素受體使支氣管平滑肌松弛，小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管前括約肌收縮，可迅速緩解休克，用于治療過(guò)敏性休克。組胺和腎上腺素合用則發(fā)揮生理性拮抗作用。故本題選B。

26.【答案】B

【解析】本題考查藥源性疾病的防治?；颊哂盟幃a(chǎn)生不良反應(yīng)，藥師應(yīng)詢(xún)問(wèn)患者過(guò)敏史、同服藥物及飲食情況，并建議患者停藥并再次就診查看產(chǎn)生蕁麻疹的原因，故本題選B。

注：2020年藥一教材無(wú)此考點(diǎn)，相關(guān)內(nèi)容位于藥綜“藥源性疾病”部分。

27.【答案】B

【解析】本題考查藥物警戒與藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)。藥物警戒擴(kuò)展了藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)工作的內(nèi)涵，選項(xiàng)B說(shuō)法錯(cuò)誤，故本題選B。

28.【答案】A

【解析】本題考查藥源性肝疾病。能引起藥源性肝疾病的藥物有四環(huán)素類(lèi)、他汀類(lèi)、抗腫瘤藥等。辛伐他汀屬于他汀類(lèi)藥物，故本題選A。

注：2020年藥一教材此考點(diǎn)位于第八章第七節(jié)“藥物應(yīng)用的毒性問(wèn)題”。

29.【答案】A

【解析】本題考查藥物流行病學(xué)的主要任務(wù)。藥物流行病學(xué)的主要任務(wù)包括五個(gè)方面：(1)藥品上市前臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì)和上市后藥品有效性再評(píng)價(jià);(2)上市后藥品的不良反應(yīng)或非預(yù)期作用的監(jiān)測(cè);(3)國(guó)家基本藥物的進(jìn)選;(4)藥物利用情況的調(diào)查研究;(5)藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)研究。故本題選A。

注：2020年教材無(wú)此考點(diǎn)。

30.【答案】D

【解析】本題考查藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。一般水溶性或極性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小，D錯(cuò)誤，故本題選D。

31.【答案】C

【解析】本題考查半衰期和生物利用度的概念。t1/2是藥物的特征參數(shù)，不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。肌肉注射是非經(jīng)胃腸道給藥劑型，沒(méi)有首過(guò)效應(yīng)，生物利用度增加，故本題選C。

32.【答案】B

【解析】本題考查生物利用度的概念。生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。故本題選B。

33.【答案】C

【解析】本題考查生物利用度。圖中A、B、C三種制劑具有相同的AUC，但制劑A吸收快，達(dá)峰時(shí)間短，峰濃度大，已超過(guò)最小中毒濃度，因此臨床上應(yīng)用可能會(huì)出現(xiàn)中毒反應(yīng)。制劑B達(dá)峰比制劑A稍慢，血藥濃度有較長(zhǎng)時(shí)間落在最小中毒濃度與最小有效濃度之間，因此可以得到較好的療效。制劑C的血藥濃度一直在最小有效濃度以下，所以在臨床上可能無(wú)效。故本題選C。

34.【答案】D

【解析】本題考查中國(guó)藥典通則的內(nèi)容。通則主要收載制劑通則、通用方法/檢測(cè)方法和指導(dǎo)原則。故本題選D。

35.【答案】A

【解析】本題考查生物樣品種類(lèi)。當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)時(shí)，血漿中藥物的濃度能夠反映藥物在靶器官的狀況。因而，血漿藥物濃度可作為體內(nèi)藥物濃度的可靠指標(biāo)。故本題選A。

36.【答案】C

【解析】本題考查文拉法辛的特點(diǎn)。文拉法辛和它的活性代謝物去甲文拉法辛，都有雙重的作用機(jī)制。故本題選C。

37.【答案】B

【解析】本題考查地西泮的代謝。地西泮體內(nèi)代謝時(shí)，在3位上引入羥基可以增加其分子的極性，易于與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外。但3位羥基衍生物可保持原有藥物的活性，臨床上較原藥物更加安全，3位羥基的藥物如奧沙西泮。故本題選B。

38.【答案】B

【解析】本題考查常用藥物的結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)A、C、D、E結(jié)構(gòu)中均含有苯甲酰結(jié)構(gòu)，故本題選B。

39.【答案】C

【解析】本題考查維生素D3的代謝。維生素D3須在肝臟和腎臟兩次是基化，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇[C25-(OH)-D3]，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇[1，25-(OH)2-D3]，才具有活性。故本題選C。

40.【答案】D

【解析】本題考查奧司他韋的作用。奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過(guò)程，對(duì)流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用。故本題選D。

二、配伍選擇題

[41～42]

【答案】B、A

【解析】本題考查藥品名稱(chēng)。藥品通用名，也稱(chēng)為國(guó)際非專(zhuān)利藥品名稱(chēng)。藥品的商品名只能由該藥品的擁有者和制造者使用，代表著制藥企業(yè)的形象和產(chǎn)品的聲譽(yù)。故本題選B、A。

[43～45]

【答案】B、D、A

【解析】本題考查臨床藥理理學(xué)研究。

Ⅱ期臨床試驗(yàn)為初步藥效學(xué)評(píng)價(jià)試驗(yàn)，采用隨機(jī)、雙盲、對(duì)照試驗(yàn)，完成例數(shù)大于100例，對(duì)受試藥的有效性和安全性做出初步評(píng)價(jià)，推薦臨床給藥劑量。

Ⅳ期臨床試驗(yàn)為批準(zhǔn)上市后的監(jiān)測(cè)，也叫售后調(diào)研，是受試新藥上市后在社會(huì)人群大范圍內(nèi)繼續(xù)進(jìn)行的安全性和有效性評(píng)價(jià)，在廣泛、長(zhǎng)期使用的條件下考察其療效和不良反應(yīng)，該期對(duì)最終確立新藥的臨床價(jià)值有重要意義。

Ⅰ期臨床試驗(yàn)為人體安全性評(píng)價(jià)試驗(yàn)，一般選20～30例健康成年志愿者，觀察人體對(duì)于受試藥的耐受程度和人體藥動(dòng)學(xué)特征，為制定臨床研究的給藥方案提供依據(jù)。

故本題選B、D、A。

注：2020年教材刪除“藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)”這一節(jié)，故無(wú)此考點(diǎn)。

[46～47]

【答案】A、C

【解析】本題考查藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響，藥物對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響。

由于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、伐昔洛韋等藥物有類(lèi)似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是PEPT1的底物。

特非那定是典型的具h(yuǎn)ERG K+通道抑制作用的藥物，還可誘發(fā)藥源性心律失常。

故本題選A、C。

注：2020年教材刪除了“藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響”相關(guān)內(nèi)容。

[48～50]

【答案】A、C、D

【解析】本題考查藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝。

保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗，抗炎作用比保泰松強(qiáng)而毒副作用比保泰松低，這是藥物發(fā)生了芳環(huán)羥基化反應(yīng)。

烯烴類(lèi)藥物經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物后，可以被轉(zhuǎn)化為二羥基化合物，或者是和體內(nèi)生物大分子如蛋白質(zhì)、核酸等進(jìn)行烷基化反應(yīng)，產(chǎn)生毒性，導(dǎo)致組織壞死和致癌作用。例如抗驚厥藥物卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。

氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)5-HT的再吸收，氟西汀通過(guò)N-脫燒基化生成去甲氟西汀。

故本題選A、C、D。

[51～52]

【答案】D、A

【解析】本題考查皮膚給藥的液體制劑。

涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。

搽劑系指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液，供無(wú)破損皮膚揉擦用的液體制劑。

故本題選D、A。

[53～55]

【答案】D、C、B

【解析】本題考查布洛芬口服混懸劑的處方分析。

布洛芬口服混懸液中布洛芬為主藥，甘油為潤(rùn)濕劑，羥丙甲纖維素為助懸劑，山梨醇為甜味劑，枸櫞酸為pH調(diào)節(jié)劑，水為溶劑。

故本題選D、C、B。

[56～57]

【答案】C、E

【解析】本題考查制藥用水。

純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其它適宜方法制得的制藥用水，不含任何附加劑，用作普通藥物制劑溶劑的制藥用水。

滅菌注射用水主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。

故本題選C、E。

[58～60]

【答案】D、A、B

【解析】本題考查藥物遞送系統(tǒng)劑型。注射用紫杉醇脂質(zhì)體屬于主動(dòng)靶向制劑。硝苯地平滲透泵片是緩控釋制劑。口崩片(亦稱(chēng)口腔崩解片)系指在口腔內(nèi)不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑?？诒榔瑢儆诳诜籴屩苿?/p>

故本題選D、A、B。

注：2020年教材刪除”藥物遞送系統(tǒng)“這一章，原內(nèi)容分散于各相關(guān)章節(jié)。

[61～63]

【答案】C、A、E

【解析】本題考查貼劑的處方材料。

乙烯-醋酸乙烯共聚物為緩釋、控釋制劑的不溶性骨架材料。

背襯材料常用多層復(fù)合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。

藥庫(kù)材料可以用單一材料，也可用多種材料配制的軟膏、水凝膠、溶液等，如卡波姆、HPMC、PVA等均較為常用。

故本題選C、A、E。

[64～65]

【答案】C、E

【解析】本題考查藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性，例如膽酸和維生素B2的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)只在小腸上段進(jìn)行，維生素B12在回腸末端部位吸收。微粒給藥系統(tǒng)通過(guò)吞噬作用進(jìn)入細(xì)胞的過(guò)程屬于膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。故本題選C、E。

[66～68]

【答案】A、C、B

【解析】本題考查首過(guò)效應(yīng)、血腦屏障、腸肝循環(huán)。

藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱(chēng)為“首過(guò)代謝”或“首過(guò)效應(yīng)”。藥物的首過(guò)效應(yīng)越大，藥物被代謝越多，其血藥濃度也越小，藥效受到明顯的影響。

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，需通過(guò)血-腦屏障，應(yīng)具有較大的脂溶性。

有腸-肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長(zhǎng)時(shí)間。

故本題選A、C、B。

[69～71]

【答案】C、A、E

【解析】本題考查片劑的輔料。

崩解劑系指促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒的輔料。

表面活性劑系指具有很強(qiáng)的表面活性、加入少量就能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。

增塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過(guò)強(qiáng)，造成片劑崩解遲緩。

故本題選C、A、E。

[72～74]

【答案】E、B、A

【解析】氨氯地平為鈣通道阻滯劑，通過(guò)阻滯細(xì)胞膜鈣離子通道抗高血壓。氟尿嘧啶為抗代謝藥，通過(guò)干擾核酸代謝起作用。依那普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。

[75～77]

【答案】B、A、C

【解析】本題考查時(shí)辰藥理學(xué)與藥物應(yīng)用。糖皮質(zhì)激素的服藥時(shí)間是上午7～8時(shí)一次服用。助消化藥為飯前給藥，促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)。催眠藥的給藥時(shí)間為睡前。故本題選B、A、C。

[78～79]

【答案】B、C

【解析】本題考查藥品不良反應(yīng)新的分類(lèi)。

D型反應(yīng)(給藥反應(yīng))是指許多不良反應(yīng)是因藥物特定的給藥方式而引起的。

E型反應(yīng)(撤藥反應(yīng))只發(fā)生在停止給藥或劑量突然減小后，該藥再次使用時(shí)可使癥狀得到改善，反應(yīng)的可能性更多與給藥時(shí)程有關(guān)，而不是與劑量有關(guān)。

故本題選B、C。

注：2020年教材刪除此考點(diǎn)。

[80～81]

【答案】A、E

【解析】本題考查藥物效應(yīng)的協(xié)同作用和拮抗作用。

增強(qiáng)作用是指兩藥合用時(shí)的作用大于單用時(shí)的作用之和。硝酸酯類(lèi)藥藥物有擴(kuò)血管作用，與降壓藥合用產(chǎn)生增強(qiáng)作用。

肝素過(guò)量可引起出血，用靜注魚(yú)精蛋白注射液解救，因后者是帶有強(qiáng)大陽(yáng)電荷的蛋白，能與帶有強(qiáng)大陰電荷的肝素形成穩(wěn)定的復(fù)合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，這種類(lèi)型拮抗稱(chēng)為化學(xué)性拮抗。

故本題選A、E。

[82～84]

【答案】A、B、D

【解析】本題考查藥物對(duì)機(jī)體各系統(tǒng)的毒性作用。

引起急性腎衰竭的藥物有非甾體抗炎藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、環(huán)孢素等。

他汀類(lèi)藥物需在肝臟生物轉(zhuǎn)化，從腎臟排泄。當(dāng)患者肝、腎功能障礙時(shí)，可使他汀類(lèi)藥物轉(zhuǎn)化、排泄減慢，血藥濃度升高，發(fā)生橫紋肌溶解的危險(xiǎn)增加。

有些藥物可引起心血管系統(tǒng)的損害，如能引起心律失常的藥物有強(qiáng)心苷、胺碘酮、普魯卡因胺、鉀鹽等。地高辛是強(qiáng)心苷類(lèi)藥物。

故本題選A、B、D。

[85～87]

【答案】C、D、A

【解析】本題考查藥物濫用、耐受性、依賴(lài)性的概念。

藥物濫用是國(guó)際上通用的術(shù)語(yǔ)，是指非醫(yī)療目的地使用具有致依賴(lài)性潛能的精神活性物質(zhì)的行為。

藥物耐受性指人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對(duì)藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)。

身體依賴(lài)性又稱(chēng)生理依賴(lài)性，是指藥物濫用造成機(jī)體對(duì)所濫用藥物的適應(yīng)狀態(tài)。

故本題選C、D、A。

[88～89]

【答案】E、D

【解析】本題考查穩(wěn)態(tài)血藥濃度和一階矩。穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度，用Css表示。藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間(MRT)即一階矩。故本題選E、D。

[90～91]

【答案】B、D

【解析】本題考查分光光度法。分光光度法常用的波長(zhǎng)范圍中，200nm～400nm為紫外光區(qū)，760nm～2500nm為近紅外光區(qū)。故本題選B、D。

[92～93]

【答案】A、C

【解析】本題考查鎮(zhèn)咳藥、解熱鎮(zhèn)痛藥。

約有8%的可待因代謝后生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性。

對(duì)乙酰氨基酚主要與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合或形成硫酸酯直接從腎臟排出，極少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為對(duì)肝有毒害的N-羥基衍生物，此物質(zhì)還可轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌，該代謝產(chǎn)物是對(duì)乙酰氨基酚產(chǎn)生腎毒性和肝毒性的主要原因。

故本題選A、C。

[94～95]

【答案】E、D

【解析】本題考查頭孢菌素類(lèi)抗菌藥。E選項(xiàng)頭孢曲松為第三代頭孢菌素類(lèi)藥物，D選項(xiàng)頭孢匹羅為第四代頭孢菌素類(lèi)藥物。故本題選E、D。

[96～98]

【答案】A、E、C

【解析】本題考查藥物的基本結(jié)構(gòu)。選項(xiàng)A為為青霉素類(lèi)藥物的基本結(jié)構(gòu)，選項(xiàng)B為四環(huán)素類(lèi)藥物，選項(xiàng)C為喹諾酮類(lèi)藥物的基本結(jié)構(gòu)，選項(xiàng)D是巰嘌呤，選項(xiàng)E是磺胺類(lèi)藥物基本結(jié)構(gòu)。故本題選A、E、C。

[99～100]

【答案】D、C

【解析】本題考查抗腫瘤藥的結(jié)構(gòu)。奧沙利鉑結(jié)構(gòu)中含有手性1，2-環(huán)己二胺。塞替派結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)丙環(huán)基團(tuán)。故本題選D、C。

三、綜合分析選擇題

[101～103]

101.【答案】C

【解析】本題考查奧美拉唑的特點(diǎn)。奧美拉唑分子具較弱的堿性，可集中于強(qiáng)酸性的壁細(xì)胞泌酸小管口，酸質(zhì)子對(duì)苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下，通過(guò)發(fā)生重排、共價(jià)結(jié)合和解除結(jié)合等一系列的反應(yīng)，稱(chēng)為奧美拉唑循環(huán)或前藥循環(huán)，發(fā)揮作用。故本題選C。

102.【答案】B

【解析】本題考查片劑的釋藥機(jī)制。奧美拉唑溶片在腸道內(nèi)的釋藥機(jī)制是通過(guò)包衣膜溶解達(dá)到藥物釋放的目的，故本題選B。

103.【答案】D

【解析】本題考查血藥濃度檢測(cè)方法。專(zhuān)屬靈敏的液質(zhì)聯(lián)用法常用于臨床藥物動(dòng)力學(xué)及經(jīng)時(shí)過(guò)程的研究。故本題選D。

[104～106]

104.【答案】C

【解析】本題考查清除率的計(jì)算。根據(jù)半衰期公式t1/2=0.693/k，可計(jì)算出k=0.1，再根據(jù)清除率公式Cl=kV可得該藥物的總清除率為10L/h，其中腎排泄占20%，則肝清除率占80%，即8L/h。故本題選C。

105.【答案】A

【解析】本題考查生物利用度的計(jì)算。生物利用度=口服AUC/靜脈AUC，可得該藥物片劑的生物利用度為10%。故本題選A。

106.【答案】C

【解析】本題考查栓劑的特點(diǎn)。栓劑能避免或減少藥物的首過(guò)效應(yīng)。故本題選C。

[107～110]

107.【答案】B

【解析】本題考查曲馬多的特點(diǎn)。曲馬多主要抑制5-HT重?cái)z取，同時(shí)為弱阿片μ受體激動(dòng)劑，對(duì)μ受體的親和性相當(dāng)于嗎啡的1/3800，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡小，用于中重度、急慢性疼痛的止痛，曲馬多對(duì)呼吸抑制的作用小，成癮性也小。故本題選B。

108.【答案】E

【解析】本題考查曲馬多的特點(diǎn)。(±)-曲馬多的鎮(zhèn)痛作用得益于兩種異構(gòu)體的協(xié)同性和互補(bǔ)性作用，臨床用其外消旋體。故本題選E。

109.【答案】A

【解析】本題考查曲馬多的代謝。曲馬多在體內(nèi)經(jīng)肝臟CYP2D6酶代謝生成O-脫甲基曲馬多。故本題選A。

110.【答案】D

【解析】本題考查緩釋制劑的特點(diǎn)。緩釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，其特點(diǎn)是血藥濃度平穩(wěn)。故本題選D。

四、多項(xiàng)選擇題

111.【答案】ABCDE

【解析】本題考查藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)的關(guān)系。五個(gè)選項(xiàng)均是由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì)，故本題選ABCDE。

112.【答案】ABCDE

【解析】本題考查片劑包衣的目的。包衣的主要目的如下：①掩蓋藥物的苦味或不良?xì)馕?，改善用藥順?yīng)性，方便服用;②防潮、進(jìn)光，以增加藥物的穩(wěn)定性;③可用于隔離藥物，避免藥物間的配伍變化;④改善片劑的外觀，提高流動(dòng)性和美觀度;⑤控制藥物在胃腸道的釋放部位，實(shí)現(xiàn)胃溶、腸溶或緩控釋等目的。故本題選ABCDE。

113.【答案】ABE

【解析】本題考查表面活性劑的應(yīng)用。聚山梨酯為非離子型表面活性劑，在藥物制劑中可作增溶劑、乳化劑、促吸收劑。故本題選ABE。

114.【答案】ABCE

【解析】本題考查粉霧劑的特點(diǎn)。粉霧劑的特點(diǎn)：①無(wú)胃腸道降解作用;②元肝臟首過(guò)效應(yīng);③藥物吸收迅速，給藥后起效快;④大分子藥物的生物利用度可以通過(guò)吸收促進(jìn)劑或其他方法的應(yīng)用來(lái)提高;⑤小分子藥物尤其適用于呼吸道直接吸入或噴入給藥;⑥藥物吸收后直接進(jìn)入體循環(huán)，達(dá)到全身治療的目的;⑦可用于胃腸道難以吸收的水溶性大的藥物;⑧順應(yīng)性好，特別適用于原需進(jìn)行長(zhǎng)期注射治療的患者;⑨起局部作用的藥物，給藥劑量明顯降低，毒副作用小。故本題選ABCE。

115.【答案】BD

【解析】本題考查藥物與受體的作用。三種藥物量效曲線(xiàn)的高度(Emax)相同，即內(nèi)在活性相等。引起相同的效應(yīng)，三種藥物所需劑量不同(劑量a

116.【答案】ABD

【解析】本題考查影響藥物作用的因素。種屬差異、種族差異、特異質(zhì)反應(yīng)、個(gè)體差異均屬于遺傳因素，藥物代謝酶的遺傳多態(tài)性是致藥物在體內(nèi)過(guò)程表現(xiàn)出個(gè)體差異的重要原因之一。故本題選ABD。

117.【答案】DE

【解析】本題考查藥品不良反應(yīng)的分類(lèi)。變態(tài)反應(yīng)是指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng)，引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷，又稱(chēng)為過(guò)敏反應(yīng)，致敏物質(zhì)可能是藥物本身，也可能是其代謝產(chǎn)物，亦可能是藥物中的雜質(zhì)。特異質(zhì)反應(yīng)也稱(chēng)特異性反應(yīng)，是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。該反應(yīng)和遺傳有關(guān)，與藥理作用無(wú)關(guān)。選項(xiàng)A、B、C均是與藥物本身的藥理作用有關(guān)的不良反應(yīng)，故本題選DE。

118.【答案】ACDE

【解析】本題考查需要血藥濃度監(jiān)測(cè)的情況。并不是所有藥物都需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，在血藥濃度-效應(yīng)關(guān)系已經(jīng)確立的前提下，有下列情況需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)：(1)個(gè)體差異很大的藥物;(2)具非線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)特征的藥物;(3)治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物;(4)常規(guī)劑量下沒(méi)有療效或出現(xiàn)毒性反應(yīng);(5)合并用藥而出現(xiàn)的異常反應(yīng)的藥物等。故本題選ACDE。

119.【答案】ABCDE

【解析】本題考查藥物貯藏條件。五個(gè)選項(xiàng)均正確，故本題選ABCDE。

120.【答案】ABCDE

【解析】本題考查坎地沙坦酯。坎地沙坦酯為含有苯并咪唑環(huán)的AII受體拮抗劑。坎地沙坦酯是一個(gè)前藥，在體內(nèi)迅速并完全地代謝成活性化合物坎地沙坦。用于治療原發(fā)性高血壓，可單獨(dú)使用，也可與其他抗高血壓藥物聯(lián)用。因坎地沙坦口服生物利用度為14%，坎地沙坦酯的口服生物利用度為42%，所以坎地沙坦不宜口服。主要經(jīng)腎排泄，肝功能不全者不需要調(diào)整給藥劑量。故本題選ABCDE。

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