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2017年藥學專業(yè)知識(一)考題（考生回憶版）答案與解析

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一、選擇題

1.【答案】C

【解析】本題考查藥物的化學命名。氯丙嗪的母核結(jié)構(gòu)為吩噻嗪環(huán)，化學結(jié)構(gòu)名為2-氯N、N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺，故本題選C。

2.【答案】D

【解析】本題考查液體制劑的分類。均相分散系統(tǒng)有低分子溶液劑和子溶液劑。低分子溶液劑包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和洗劑等。故本題選D。

3.【答案】A

【解析】本題考查藥物的氧化。藥物的氧化過程與化學結(jié)構(gòu)有關，如酚類、烯醇類、芳胺類等。腎上腺素屬于酚類藥物。故本題選A。

4.【答案】A

【解析】本題考查藥物配伍變化。氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)加入5%葡萄糖注射液中時往往析出氯霉素，屬于物理學配伍變化，故本題選A。

注：2020年教材刪除此考點。

5.【答案】B

【解析】本題考查藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響。根據(jù)堿性藥物lg([B]/[HB+])=pH-pKa=7.4-8.4=-1，即[B]/[HB+]

=1/10，即分子型與離子型的比例為1：10，故本題選B。

6.【答案】D

【解析】本題考查藥物的結(jié)構(gòu)和名稱。阿托伐他汀結(jié)構(gòu)中含有3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)的結(jié)構(gòu)片段，該結(jié)構(gòu)片段在體內(nèi)會快速水解為3，5-二羥基羧酸的藥效團，故本題選D。

7.【答案】C

【解析】本題考查藥物的手性結(jié)構(gòu)對藥物活性的影響。氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有(+)-(S)-對映體才具有麻醉作用，而(-)-(R)-對映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。故本題選C。

8.【答案】D

【解析】本題考查藥物的甲基化結(jié)合反應。酚羥基的甲基化反應對象是具兒茶酚胺結(jié)構(gòu)(苯環(huán)上有兩個相鄰的酚羥基)的活性物質(zhì)，選項D結(jié)構(gòu)苯環(huán)上沒有兩個相鄰的酚羥基。故本題選D。

9.【答案】C

【解析】本題考查膠囊劑的特點。膠囊劑型對內(nèi)容物具有一定的要求，一些藥物不適宜制備成膠囊劑。例如：①會導致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物;②會導致囊壁軟化的風化性藥物;會導致囊壁脆裂的強吸濕性的藥物;③導致明膠變性的醛類藥物;④會導致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物;⑤會導致囊壁變軟的O/W型乳劑藥物。故本題選C。

10.【答案】B

【解析】本題考查輸液的概念和質(zhì)量要求。輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量(除另有規(guī)定外，一般不小于100ml)注射液。它是注射液的一種給藥形式，故也稱大容量注射液，通常包裝于玻璃或塑料的輸液瓶或袋中，不含防腐劑或抑菌劑。故本題選B。

11.【答案】B

【解析】本題考查氣霧劑的附加劑。氣霧劑中一般含有的附加劑為拋射劑、潛溶劑、潤濕劑、抗氧劑，不需要遮光劑，故本題選B。

12.【答案】B

【解析】本題考查栓劑的基質(zhì)。栓劑常用的水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆等。故本題選B。

13.【答案】C

【解析】本題考查固體分散體的特點。固體分散體存在的主要問題是不夠穩(wěn)定，久貯會發(fā)生老化現(xiàn)象，但包合技術(shù)沒有此特點，故本題選C。

14.【答案】E

【解析】本題考查緩釋、控釋制劑的分類。定時釋藥系統(tǒng)：又稱為脈沖釋放，系指根據(jù)時辰藥理學研究的原理，按生物時間節(jié)律特點設計，口服給藥后能定時定量脈沖釋放有效劑量藥物的劑型。按照制備技術(shù)不同，脈沖釋藥系統(tǒng)可分為滲透泵脈沖釋藥系統(tǒng)、包衣脈沖釋藥系統(tǒng)和定時脈沖塞膠囊等。故本題選E。

15.【答案】E

【解析】本題考查微球存在的問題。微球載藥量有限，對用藥量大的藥物不易制成微球注射劑。二甲雙胍單次劑量0.5g～0.85g，不宜制成微球，故本題選E。

16.【答案】C

【解析】本題考查AUC的計算。藥物符合線性動力學，說明體內(nèi)劑量與消除成正比，750μg·h/ml為1000μg·h/ml、500μg·h/ml總和的一半，所以A/B為99：1和1：99相加的一半，即50：50。故本題選B。

17.【答案】D

【解析】本題考查表觀分布容積。從臨床角度考慮，分布容積大提示分布廣或者組織攝取量多。故本題選D。

18.【答案】D

【解析】本題考查藥物的治療作用。對因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。青霉素治療流行性腦脊髓膜炎是消除病原微生物，清除發(fā)病因子，屬于對因治療。故本題選D。

19.【答案】D

【解析】本題考查藥理學基本概念。常以藥物LD50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)(TI)，此數(shù)值越大越安全。故本題選D。

20.【答案】E

【解析】本題考查藥理學基本概念。效能是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，效應不能再上升，此效應為一極限，稱為最大效應，也稱效能。效價強度是指能引起等效反應的相對劑量或濃度，其值越小則強度越大。效能和效價強度之間沒有必然聯(lián)系，E選項說法錯誤，故本題選E。

21.【答案】B

【解析】本題考查受體的性質(zhì)。受體的特異性是受體對它的配體有高度識別能力，對配體的化學結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應。故本題選B。

22.【答案】D

【解析】本題考查第二信使。第二信使包括環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)、三磷酸肌肝(IP3)以及鈣離子、一氧化氮等。故本題選D。

23.【答案】A

【解析】本題考查藥物相互作用對分布的影響。阿司匹林、吲哚美辛、氯貝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺藥等都有蛋白置換作用。例如保泰松對華法林的蛋白置換作用使后者延長凝血酶原時間的作用明顯加強，可引起出血。故本題選A。

24.【答案】D

【解析】本題考查酶的誘導。一些藥物能增加肝微粒體酶的活性，即酶的誘導，它們通過這種方式加速另一種藥的代謝而干擾該藥的作用。不少藥物具有酶誘導作用，例如苯巴比妥、苯妥英納、撲米嗣、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平等。故本題選D。

25.【答案】B

【解析】本題考查藥物的拮抗作用。腎上腺素作用于β腎上腺素受體使支氣管平滑肌松弛，小動脈、小靜脈和毛細血管前括約肌收縮，可迅速緩解休克，用于治療過敏性休克。組胺和腎上腺素合用則發(fā)揮生理性拮抗作用。故本題選B。

26.【答案】B

【解析】本題考查藥源性疾病的防治?；颊哂盟幃a(chǎn)生不良反應，藥師應詢問患者過敏史、同服藥物及飲食情況，并建議患者停藥并再次就診查看產(chǎn)生蕁麻疹的原因，故本題選B。

注：2020年藥一教材無此考點，相關內(nèi)容位于藥綜“藥源性疾病”部分。

27.【答案】B

【解析】本題考查藥物警戒與藥品不良反應監(jiān)測。藥物警戒擴展了藥品不良反應監(jiān)測工作的內(nèi)涵，選項B說法錯誤，故本題選B。

28.【答案】A

【解析】本題考查藥源性肝疾病。能引起藥源性肝疾病的藥物有四環(huán)素類、他汀類、抗腫瘤藥等。辛伐他汀屬于他汀類藥物，故本題選A。

注：2020年藥一教材此考點位于第八章第七節(jié)“藥物應用的毒性問題”。

29.【答案】A

【解析】本題考查藥物流行病學的主要任務。藥物流行病學的主要任務包括五個方面：(1)藥品上市前臨床試驗的設計和上市后藥品有效性再評價;(2)上市后藥品的不良反應或非預期作用的監(jiān)測;(3)國家基本藥物的進選;(4)藥物利用情況的調(diào)查研究;(5)藥物經(jīng)濟學研究。故本題選A。

注：2020年教材無此考點。

30.【答案】D

【解析】本題考查藥動學參數(shù)。一般水溶性或極性大的藥物，不易進入細胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小，D錯誤，故本題選D。

31.【答案】C

【解析】本題考查半衰期和生物利用度的概念。t1/2是藥物的特征參數(shù)，不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。肌肉注射是非經(jīng)胃腸道給藥劑型，沒有首過效應，生物利用度增加，故本題選C。

32.【答案】B

【解析】本題考查生物利用度的概念。生物利用度是指藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度與程度。故本題選B。

33.【答案】C

【解析】本題考查生物利用度。圖中A、B、C三種制劑具有相同的AUC，但制劑A吸收快，達峰時間短，峰濃度大，已超過最小中毒濃度，因此臨床上應用可能會出現(xiàn)中毒反應。制劑B達峰比制劑A稍慢，血藥濃度有較長時間落在最小中毒濃度與最小有效濃度之間，因此可以得到較好的療效。制劑C的血藥濃度一直在最小有效濃度以下，所以在臨床上可能無效。故本題選C。

34.【答案】D

【解析】本題考查中國藥典通則的內(nèi)容。通則主要收載制劑通則、通用方法/檢測方法和指導原則。故本題選D。

35.【答案】A

【解析】本題考查生物樣品種類。當藥物在體內(nèi)達到穩(wěn)定狀態(tài)時，血漿中藥物的濃度能夠反映藥物在靶器官的狀況。因而，血漿藥物濃度可作為體內(nèi)藥物濃度的可靠指標。故本題選A。

36.【答案】C

【解析】本題考查文拉法辛的特點。文拉法辛和它的活性代謝物去甲文拉法辛，都有雙重的作用機制。故本題選C。

37.【答案】B

【解析】本題考查地西泮的代謝。地西泮體內(nèi)代謝時，在3位上引入羥基可以增加其分子的極性，易于與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外。但3位羥基衍生物可保持原有藥物的活性，臨床上較原藥物更加安全，3位羥基的藥物如奧沙西泮。故本題選B。

38.【答案】B

【解析】本題考查常用藥物的結(jié)構(gòu)特征。選項A、C、D、E結(jié)構(gòu)中均含有苯甲酰結(jié)構(gòu)，故本題選B。

39.【答案】C

【解析】本題考查維生素D3的代謝。維生素D3須在肝臟和腎臟兩次是基化，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇[C25-(OH)-D3]，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇[1，25-(OH)2-D3]，才具有活性。故本題選C。

40.【答案】D

【解析】本題考查奧司他韋的作用。奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，能有效地阻斷流感病毒的復制過程，對流感的預防和治療發(fā)揮重要的作用。故本題選D。

二、配伍選擇題

[41～42]

【答案】B、A

【解析】本題考查藥品名稱。藥品通用名，也稱為國際非專利藥品名稱。藥品的商品名只能由該藥品的擁有者和制造者使用，代表著制藥企業(yè)的形象和產(chǎn)品的聲譽。故本題選B、A。

[43～45]

【答案】B、D、A

【解析】本題考查臨床藥理理學研究。

Ⅱ期臨床試驗為初步藥效學評價試驗，采用隨機、雙盲、對照試驗，完成例數(shù)大于100例，對受試藥的有效性和安全性做出初步評價，推薦臨床給藥劑量。

Ⅳ期臨床試驗為批準上市后的監(jiān)測，也叫售后調(diào)研，是受試新藥上市后在社會人群大范圍內(nèi)繼續(xù)進行的安全性和有效性評價，在廣泛、長期使用的條件下考察其療效和不良反應，該期對最終確立新藥的臨床價值有重要意義。

Ⅰ期臨床試驗為人體安全性評價試驗，一般選20～30例健康成年志愿者，觀察人體對于受試藥的耐受程度和人體藥動學特征，為制定臨床研究的給藥方案提供依據(jù)。

故本題選B、D、A。

注：2020年教材刪除“藥學專業(yè)知識”這一節(jié)，故無此考點。

[46～47]

【答案】A、C

【解析】本題考查藥物化學結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響，藥物對心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響。

由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是PEPT1的底物。

特非那定是典型的具hERG K+通道抑制作用的藥物，還可誘發(fā)藥源性心律失常。

故本題選A、C。

注：2020年教材刪除了“藥物化學結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響”相關內(nèi)容。

[48～50]

【答案】A、C、D

【解析】本題考查藥物化學結(jié)構(gòu)與藥物代謝。

保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗，抗炎作用比保泰松強而毒副作用比保泰松低，這是藥物發(fā)生了芳環(huán)羥基化反應。

烯烴類藥物經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物后，可以被轉(zhuǎn)化為二羥基化合物，或者是和體內(nèi)生物大分子如蛋白質(zhì)、核酸等進行烷基化反應，產(chǎn)生毒性，導致組織壞死和致癌作用。例如抗驚厥藥物卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。

氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-HT的再吸收，氟西汀通過N-脫燒基化生成去甲氟西汀。

故本題選A、C、D。

[51～52]

【答案】D、A

【解析】本題考查皮膚給藥的液體制劑。

涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。

搽劑系指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液，供無破損皮膚揉擦用的液體制劑。

故本題選D、A。

[53～55]

【答案】D、C、B

【解析】本題考查布洛芬口服混懸劑的處方分析。

布洛芬口服混懸液中布洛芬為主藥，甘油為潤濕劑，羥丙甲纖維素為助懸劑，山梨醇為甜味劑，枸櫞酸為pH調(diào)節(jié)劑，水為溶劑。

故本題選D、C、B。

[56～57]

【答案】C、E

【解析】本題考查制藥用水。

純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其它適宜方法制得的制藥用水，不含任何附加劑，用作普通藥物制劑溶劑的制藥用水。

滅菌注射用水主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。

故本題選C、E。

[58～60]

【答案】D、A、B

【解析】本題考查藥物遞送系統(tǒng)劑型。注射用紫杉醇脂質(zhì)體屬于主動靶向制劑。硝苯地平滲透泵片是緩控釋制劑?？诒榔?亦稱口腔崩解片)系指在口腔內(nèi)不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑?？诒榔瑢儆诳诜籴屩苿?。

故本題選D、A、B。

注：2020年教材刪除”藥物遞送系統(tǒng)“這一章，原內(nèi)容分散于各相關章節(jié)。

[61～63]

【答案】C、A、E

【解析】本題考查貼劑的處方材料。

乙烯-醋酸乙烯共聚物為緩釋、控釋制劑的不溶性骨架材料。

背襯材料常用多層復合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復合而成的雙層或三層復合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。

藥庫材料可以用單一材料，也可用多種材料配制的軟膏、水凝膠、溶液等，如卡波姆、HPMC、PVA等均較為常用。

故本題選C、A、E。

[64～65]

【答案】C、E

【解析】本題考查藥物的跨膜轉(zhuǎn)運。主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性，例如膽酸和維生素B2的主動轉(zhuǎn)運只在小腸上段進行，維生素B12在回腸末端部位吸收。微粒給藥系統(tǒng)通過吞噬作用進入細胞的過程屬于膜動轉(zhuǎn)運。故本題選C、E。

[66～68]

【答案】A、C、B

【解析】本題考查首過效應、血腦屏障、腸肝循環(huán)。

藥物進入體循環(huán)前的降解或失活稱為“首過代謝”或“首過效應”。藥物的首過效應越大，藥物被代謝越多，其血藥濃度也越小，藥效受到明顯的影響。

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，需通過血-腦屏障，應具有較大的脂溶性。

有腸-肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長時間。

故本題選A、C、B。

[69～71]

【答案】C、A、E

【解析】本題考查片劑的輔料。

崩解劑系指促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒的輔料。

表面活性劑系指具有很強的表面活性、加入少量就能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。

增塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過強，造成片劑崩解遲緩。

故本題選C、A、E。

[72～74]

【答案】E、B、A

【解析】氨氯地平為鈣通道阻滯劑，通過阻滯細胞膜鈣離子通道抗高血壓。氟尿嘧啶為抗代謝藥，通過干擾核酸代謝起作用。依那普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。

[75～77]

【答案】B、A、C

【解析】本題考查時辰藥理學與藥物應用。糖皮質(zhì)激素的服藥時間是上午7～8時一次服用。助消化藥為飯前給藥，促進胃腸蠕動。催眠藥的給藥時間為睡前。故本題選B、A、C。

[78～79]

【答案】B、C

【解析】本題考查藥品不良反應新的分類。

D型反應(給藥反應)是指許多不良反應是因藥物特定的給藥方式而引起的。

E型反應(撤藥反應)只發(fā)生在停止給藥或劑量突然減小后，該藥再次使用時可使癥狀得到改善，反應的可能性更多與給藥時程有關，而不是與劑量有關。

故本題選B、C。

注：2020年教材刪除此考點。

[80～81]

【答案】A、E

【解析】本題考查藥物效應的協(xié)同作用和拮抗作用。

增強作用是指兩藥合用時的作用大于單用時的作用之和。硝酸酯類藥藥物有擴血管作用，與降壓藥合用產(chǎn)生增強作用。

肝素過量可引起出血，用靜注魚精蛋白注射液解救，因后者是帶有強大陽電荷的蛋白，能與帶有強大陰電荷的肝素形成穩(wěn)定的復合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，這種類型拮抗稱為化學性拮抗。

故本題選A、E。

[82～84]

【答案】A、B、D

【解析】本題考查藥物對機體各系統(tǒng)的毒性作用。

引起急性腎衰竭的藥物有非甾體抗炎藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、環(huán)孢素等。

他汀類藥物需在肝臟生物轉(zhuǎn)化，從腎臟排泄。當患者肝、腎功能障礙時，可使他汀類藥物轉(zhuǎn)化、排泄減慢，血藥濃度升高，發(fā)生橫紋肌溶解的危險增加。

有些藥物可引起心血管系統(tǒng)的損害，如能引起心律失常的藥物有強心苷、胺碘酮、普魯卡因胺、鉀鹽等。地高辛是強心苷類藥物。

故本題選A、B、D。

[85～87]

【答案】C、D、A

【解析】本題考查藥物濫用、耐受性、依賴性的概念。

藥物濫用是國際上通用的術(shù)語，是指非醫(yī)療目的地使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為。

藥物耐受性指人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物的反應性逐漸減弱的狀態(tài)。

身體依賴性又稱生理依賴性，是指藥物濫用造成機體對所濫用藥物的適應狀態(tài)。

故本題選C、D、A。

[88～89]

【答案】E、D

【解析】本題考查穩(wěn)態(tài)血藥濃度和一階矩。穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度，用Css表示。藥物在體內(nèi)的平均滯留時間(MRT)即一階矩。故本題選E、D。

[90～91]

【答案】B、D

【解析】本題考查分光光度法。分光光度法常用的波長范圍中，200nm～400nm為紫外光區(qū)，760nm～2500nm為近紅外光區(qū)。故本題選B、D。

[92～93]

【答案】A、C

【解析】本題考查鎮(zhèn)咳藥、解熱鎮(zhèn)痛藥。

約有8%的可待因代謝后生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性。

對乙酰氨基酚主要與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合或形成硫酸酯直接從腎臟排出，極少部分可由細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為對肝有毒害的N-羥基衍生物，此物質(zhì)還可轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌，該代謝產(chǎn)物是對乙酰氨基酚產(chǎn)生腎毒性和肝毒性的主要原因。

故本題選A、C。

[94～95]

【答案】E、D

【解析】本題考查頭孢菌素類抗菌藥。E選項頭孢曲松為第三代頭孢菌素類藥物，D選項頭孢匹羅為第四代頭孢菌素類藥物。故本題選E、D。

[96～98]

【答案】A、E、C

【解析】本題考查藥物的基本結(jié)構(gòu)。選項A為為青霉素類藥物的基本結(jié)構(gòu)，選項B為四環(huán)素類藥物，選項C為喹諾酮類藥物的基本結(jié)構(gòu)，選項D是巰嘌呤，選項E是磺胺類藥物基本結(jié)構(gòu)。故本題選A、E、C。

[99～100]

【答案】D、C

【解析】本題考查抗腫瘤藥的結(jié)構(gòu)。奧沙利鉑結(jié)構(gòu)中含有手性1，2-環(huán)己二胺。塞替派結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)丙環(huán)基團。故本題選D、C。

三、綜合分析選擇題

[101～103]

101.【答案】C

【解析】本題考查奧美拉唑的特點。奧美拉唑分子具較弱的堿性，可集中于強酸性的壁細胞泌酸小管口，酸質(zhì)子對苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下，通過發(fā)生重排、共價結(jié)合和解除結(jié)合等一系列的反應，稱為奧美拉唑循環(huán)或前藥循環(huán)，發(fā)揮作用。故本題選C。

102.【答案】B

【解析】本題考查片劑的釋藥機制。奧美拉唑溶片在腸道內(nèi)的釋藥機制是通過包衣膜溶解達到藥物釋放的目的，故本題選B。

103.【答案】D

【解析】本題考查血藥濃度檢測方法。專屬靈敏的液質(zhì)聯(lián)用法常用于臨床藥物動力學及經(jīng)時過程的研究。故本題選D。

[104～106]

104.【答案】C

【解析】本題考查清除率的計算。根據(jù)半衰期公式t1/2=0.693/k，可計算出k=0.1，再根據(jù)清除率公式Cl=kV可得該藥物的總清除率為10L/h，其中腎排泄占20%，則肝清除率占80%，即8L/h。故本題選C。

105.【答案】A

【解析】本題考查生物利用度的計算。生物利用度=口服AUC/靜脈AUC，可得該藥物片劑的生物利用度為10%。故本題選A。

106.【答案】C

【解析】本題考查栓劑的特點。栓劑能避免或減少藥物的首過效應。故本題選C。

[107～110]

107.【答案】B

【解析】本題考查曲馬多的特點。曲馬多主要抑制5-HT重攝取，同時為弱阿片μ受體激動劑，對μ受體的親和性相當于嗎啡的1/3800，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡小，用于中重度、急慢性疼痛的止痛，曲馬多對呼吸抑制的作用小，成癮性也小。故本題選B。

108.【答案】E

【解析】本題考查曲馬多的特點。(±)-曲馬多的鎮(zhèn)痛作用得益于兩種異構(gòu)體的協(xié)同性和互補性作用，臨床用其外消旋體。故本題選E。

109.【答案】A

【解析】本題考查曲馬多的代謝。曲馬多在體內(nèi)經(jīng)肝臟CYP2D6酶代謝生成O-脫甲基曲馬多。故本題選A。

110.【答案】D

【解析】本題考查緩釋制劑的特點。緩釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，其特點是血藥濃度平穩(wěn)。故本題選D。

四、多項選擇題

111.【答案】ABCDE

【解析】本題考查藥物化學結(jié)構(gòu)與性質(zhì)的關系。五個選項均是由化學結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì)，故本題選ABCDE。

112.【答案】ABCDE

【解析】本題考查片劑包衣的目的。包衣的主要目的如下：①掩蓋藥物的苦味或不良氣味，改善用藥順應性，方便服用;②防潮、進光，以增加藥物的穩(wěn)定性;③可用于隔離藥物，避免藥物間的配伍變化;④改善片劑的外觀，提高流動性和美觀度;⑤控制藥物在胃腸道的釋放部位，實現(xiàn)胃溶、腸溶或緩控釋等目的。故本題選ABCDE。

113.【答案】ABE

【解析】本題考查表面活性劑的應用。聚山梨酯為非離子型表面活性劑，在藥物制劑中可作增溶劑、乳化劑、促吸收劑。故本題選ABE。

114.【答案】ABCE

【解析】本題考查粉霧劑的特點。粉霧劑的特點：①無胃腸道降解作用;②元肝臟首過效應;③藥物吸收迅速，給藥后起效快;④大分子藥物的生物利用度可以通過吸收促進劑或其他方法的應用來提高;⑤小分子藥物尤其適用于呼吸道直接吸入或噴入給藥;⑥藥物吸收后直接進入體循環(huán)，達到全身治療的目的;⑦可用于胃腸道難以吸收的水溶性大的藥物;⑧順應性好，特別適用于原需進行長期注射治療的患者;⑨起局部作用的藥物，給藥劑量明顯降低，毒副作用小。故本題選ABCE。

115.【答案】BD

【解析】本題考查藥物與受體的作用。三種藥物量效曲線的高度(Emax)相同，即內(nèi)在活性相等。引起相同的效應，三種藥物所需劑量不同(劑量a

116.【答案】ABD

【解析】本題考查影響藥物作用的因素。種屬差異、種族差異、特異質(zhì)反應、個體差異均屬于遺傳因素，藥物代謝酶的遺傳多態(tài)性是致藥物在體內(nèi)過程表現(xiàn)出個體差異的重要原因之一。故本題選ABD。

117.【答案】DE

【解析】本題考查藥品不良反應的分類。變態(tài)反應是指機體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應，引起機體生理功能障礙或組織損傷，又稱為過敏反應，致敏物質(zhì)可能是藥物本身，也可能是其代謝產(chǎn)物，亦可能是藥物中的雜質(zhì)。特異質(zhì)反應也稱特異性反應，是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關的有害反應。該反應和遺傳有關，與藥理作用無關。選項A、B、C均是與藥物本身的藥理作用有關的不良反應，故本題選DE。

118.【答案】ACDE

【解析】本題考查需要血藥濃度監(jiān)測的情況。并不是所有藥物都需要進行血藥濃度監(jiān)測，在血藥濃度-效應關系已經(jīng)確立的前提下，有下列情況需進行血藥濃度監(jiān)測：(1)個體差異很大的藥物;(2)具非線性動力學特征的藥物;(3)治療指數(shù)小、毒性反應強的藥物;(4)常規(guī)劑量下沒有療效或出現(xiàn)毒性反應;(5)合并用藥而出現(xiàn)的異常反應的藥物等。故本題選ACDE。

119.【答案】ABCDE

【解析】本題考查藥物貯藏條件。五個選項均正確，故本題選ABCDE。

120.【答案】ABCDE

【解析】本題考查坎地沙坦酯。坎地沙坦酯為含有苯并咪唑環(huán)的AII受體拮抗劑?？驳厣程辊ナ且粋€前藥，在體內(nèi)迅速并完全地代謝成活性化合物坎地沙坦。用于治療原發(fā)性高血壓，可單獨使用，也可與其他抗高血壓藥物聯(lián)用。因坎地沙坦口服生物利用度為14%，坎地沙坦酯的口服生物利用度為42%，所以坎地沙坦不宜口服。主要經(jīng)腎排泄，肝功能不全者不需要調(diào)整給藥劑量。故本題選ABCDE。

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